Ficha técnica - DEZACOR 6 mg COMPRIMIDOS
1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Dezacor 6 mg comprimidos
Dezacor 30 mg comprimidosDezacor 22,75 mg/ml gotas orales en suspensión.
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Dezacor 6 mg comprimidos:
Cada comprimido contiene 6 mg de deflazacort.
Excipientes con efecto conocido: cada comprimido contiene 153,0 mg de lactosa monohidrato y 10,0 mg de almidón de maíz.
Dezacor 30 mg comprimidos:
Cada comprimido contiene 30 mg de deflazacort.
Excipientes con efecto conocido: cada comprimido contiene 313,0 mg de lactosa monohidrato y 10,0 mg de almidón de maíz.
Dezacor 22,75 mg/ml gotas orales en suspensión:
Cada ml de suspensión contiene 22,75 mg de deflazacort, o cada gota de suspensión contiene 1 mg de deflazacort.Excipientes con efecto conocido: cada ml de suspensión contiene 100 mg de sorbitol y 2,4 mg de sodio.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Comprimidos.
Dezacor 6 mg comprimidos: comprimidos redondos no recubiertos, blancos, birranurados en una cara y en la otra el número 6.
Dezacor 30 mg comprimidos: comprimidos redondos no recubiertos, blancos, birranurados en una cara y en la otra el número 30.
Los comprimidos se pueden dividir en dosis iguales.
Gotas orales en suspensión .
Dezacor gotas orales en suspensión: suspensión homogénea de color blanquecino.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1. Indicaciones terapéuticas
- Enfermedades reumáticas y del colágeno: tratamiento de las agudizaciones y/o terapia de mantenimiento de la artritis reumatoide y de la artritis psoriásica cuando se han mostrado ineficaces los tratamientos conservadores; polimialgia reumática; fiebre reumática aguda; lupus eritematoso sistémico; dermatomiositis grave; periarteritis nudosa; arteritis craneal y granulomatosis de Wegener.
- Enfermedades dermatológicas: pénfigo penfigoide bulloso, dermatitis exfoliativas generalizadas, eritema severo multiforme, eritema nudoso y psoriasis grave.
- Enfermedades alérgicas: Asma bronquial refractario a la terapia convencional.
- Enfermedades pulmonares: sarcoidosis con afección pulmonar, alveolitis alérgica extrínseca (neumoconiosis por polvo orgánico), neumonía intersticial descamativa (fibrosis pulmonar idiopática).
- Patología ocular: coroiditis, coriorretinitis, iritis e iridociclitis.
- Enfermedades hematológicas: trombocitopenia idiopática, anemias hemolíticas y tratamiento paliativo de leucemias y linfomas.
- Patología gastrointestinal y hepática: colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn y hepatitis crónica activa.
- Enfermedades renales: síndrome nefrótico.
4.2. Posología y forma de administración
Posología:
Las dosis inicial en el adulto puede variar entre 6 y 90 mg/día y en el niño entre 0,25 y 1,5 mg/kg, dependiendo de la gravedad de la enfermedad a tratar y de la evolución de la misma. Tal dosis inicial deberá mantenerse o modificarse a fin de obtener una respuesta clínica satisfactoria.
La dosis de mantenimiento debe ser siempre la mínima capaz de controlar la sintomatología. La reducción de la posología debe ser siempre gradual, con el fin de permitir la recuperación de la función del eje hipotálamo-hipofisario.
Dezacor gotas orales en suspensión tiene especial interés en pediatría, dada la comodidad de administración y su aceptación, incluso en lactantes (1 gota contiene 1 mg de deflazacort). No se dispone de datos clínicos sobre la eficacia de deflazacort en niños menores de 2 meses.
Forma de administración:
Vía oral.
En las gotas orales en suspensión, deberá agitarse el frasco antes de su empleo. La suspensión a administrar puede diluirse inmediatamente antes de la toma en agua azucarada o en bebidas no carbónicas.
4.3. Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
- El empleo de corticoides cuya duración supere la de un tratamiento de sustitución o de emergencia de corto plazo está contraindicado en los siguientes casos:
Ulcera péptica, infecciones bacterianas y víricas como tuberculosis activa, herpes simplex ocular, herpes zoster (fase virémica), varicela, así como en las infecciones micóticas sistémicas y en el período pre y post-vacunal.
4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo
Un comprimido de 6 mg de Dezacor posee una equivalencia terapéutica aproximada a 5 mg de prednisona. No obstante, es importante señalar que el requerimiento corticosteroideo es variable y que, por lo tanto, la posología debe ser individualizada, teniendo en cuenta la patología y la respuesta terapéutica del paciente.
En los siguientes casos, debe tenerse especial precaución antes de decidirse a comenzar un tratamiento glucocorticoideo: Cardiopatías o insuficiencia cardíaca congestiva (excepto en el caso de que exista carditis reumática activa), hipertensión, enfermedades tromboembólicas, infecciones (debe instituirse tratamiento antiinfeccioso adecuado), gastritis o esofagitis, diverticulitis, colitis ulcerosa si existe riesgo de perforación o de infección piógena, anastomosis intestinal reciente, diabetes mellitus, inestabilidad emocional o tendencia psicótica, epilepsia, glaucoma, hipotiroidismo y cirrosis (en estos dos últimos casos puede verse potenciado el efecto de los glucocorticoides).
Las situaciones estresantes (tales como infecciones, traumatismos o cirugía) pueden requerir un aumento de la dosis.
Durante el curso de un tratamiento prolongado y a dosis elevadas se debe controlar una posible alteración del balance electrolítico y adecuar, si es oportuno, el aporte de sodio y de potasio.
Alteraciones visuales
Se pueden producir alteraciones visuales con el uso sistémico y tópico de corticosteroides. Si un paciente presenta síntomas como visión borrosa u otras alteraciones visuales, se debe consultar con un oftalmólogo para que evalúe las posibles causas, que pueden ser cataratas, glaucoma o enfermedades raras como coriorretinopatía serosa central (CRSC), que se ha notificado tras el uso de corticosteroides sistémicos y tópicos.
Tras la suspensión del tratamiento, puede persistir durante meses una insuficiencia suprarrenal secundaria relativa, por lo que se debe evitar la suspensión brusca de tratamientos prolongados con el fin de disminuir el riesgo de síndrome de retirada de corticoides. Cuando se produzca cualquier situación de estrés que se manifieste durante este período, debe instaurarse un adecuado tratamiento hormonal. En tales situaciones la secreción mineralocorticoide puede comprometerse y puede ser oportuno suministrar, concomitantemente, sales y/o mineralocorticoides.
El uso prolongado de glucocorticoides en los niños puede detener su crecimiento y desarrollo.
Advertencias sobre excipientes
Comprimidos de 6 mg y 30 mg: Estos medicamentos contienen lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp (insuficiencia observada en ciertas poblaciones de Laponia) o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
Gotas orales en suspensión:
Este medicamento contiene sorbitol. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa no deben tomar este medicamento.
Este medicamento contiene menos de 23 mg de sodio (1 mmol) por ml; esto es, esencialmente “exento de sodio”
Uso en deportistas
Se debe advertir a los pacientes que este medicamento contiene deflazacort, que puede producir un resultado positivo en las pruebas de control de dopaje.
4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
La administración concomitante con antiinflamatorios no esteroideos puede aumentar el riesgo de úlceras gastrointestinales.
Los niveles séricos de salicilatos pueden disminuir durante el tratamiento con glucocorticoides, y elevarse a niveles tóxicos cuando dicho tratamiento se interrumpe sin ajuste a la dosis de los primeros.
Los diuréticos depletores de potasio pueden potenciar la hipokalemia de los glucocorticoides, mientras que los digitálicos pueden potenciar la posibilidad de arritmias asociadas a hipokalemia. Puede ser preciso el aumento de la dosis de los antidiabéticos.
La rifampicina, los barbitúricos y la fenitoína pueden acelerar el metabolismo de los glucocorticoides, por lo que, en pacientes estabilizados en tratamiento glucocorticoideo, la adición – o la retirada – de dichos fármacos puede requerir el ajuste de la dosis de corticoide.
En los pacientes con miastenia gravis, los anticolinesterásicos pueden interaccionar con los glucocorticoides y producir debilidad muscular severa.
En pacientes tratados con corticosteroides sistémicos, la utilización de fármacos relajantes musculares no despolarizantes puede resultar en una prolongación del efecto relajante.
Los glucocorticoides disminuyen la respuesta inmunológica a vacunas y toxoides, y también pueden potenciar la replicación de los gérmenes de las vacunas vivas atenuadas.
En pacientes con hipoprotrombinemia se aconseja prudencia al asociar ácido acetilsalicílico y corticosteroides.
Pueden disminuir los niveles séricos de yodo ligado a las proteínas y los de tiroxina (T4), así como la captación del I131.
Los corticosteroides pueden aumentar o disminuir los efectos de los anticoagulantes.
El efecto de los corticosteroides puede verse aumentado en mujeres por la administración concomitante de estrógenos o anticonceptivos orales, por lo que la dosis de corticosteroides en alguno de estos casos puede ser reducida.
Se espera que el tratamiento concomitante con inhibidores de CYP3A, incluyendo medicamentos que contienen cobicistat, aumente el riesgo de reacciones adversas sistémicas. Se debe evitar esa combinación, a menos que el beneficio supere al riesgo aumentado de reacciones adversas sistémicas relacionadas con los corticosteroides, en cuyo caso los pacientes han de estar sometidos a seguimiento para comprobar las reacciones sistémicas de los corticosteroides.
4.6. Fertilidad, embarazo y lactancia
Embarazo:
No existe evidencia suficiente acerca de la seguridad en mujeres embarazadas. La administración de corticosteroides en animales preñados puede causar anormalidades en el desarrollo fetal, incluyendo paladar hendido y retraso en el crecimiento intrauterino.
En consecuencia existe un riesgo, aunque pequeño, de que aparezcan tales efectos en el feto, por lo que el uso de deflazacort durante el embarazo en humanos requiere que los beneficios sean sopesados frente a los posibles riesgos.
Lactancia:Los glucocorticoides se excretan por la leche y pueden producir la detención del crecimiento y la inhibición de la producción endógena de esteroides, por lo que no se aconseja su utilización durante la lactancia materna.
4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
No se han realizado estudios de los efectos de deflazacort sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
4.8. Reacciones adversas
- Trastornos del sistema inmunológico: Mayor susceptibilidad a las infecciones.
- Trastornos gastrointestinales: Úlcera péptica, perforación de úlcera péptica, hemorragia gastrointestinal, dispepsia, pancreatitis aguda (sobretodo en niños).
- Trastornos del sistema nervioso: Cefalea, vértigo, hipomanía, insomnio, depresión, euforia e hipertensión intracraneal, pseudotumor cerebral en niños.
- Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Adelgazamiento de la piel, estrías y acné.
- Trastornos cardiacos y vasculares: Hipertensión, edema, insuficiencia cardiaca, tromboembolismo, depleción de potasio y retención de sodio.
- Trastornos endocrinos: Insuficiencia adrenal relativa, que puede persistir hasta un año después de abandonar un tratamiento prolongado, aumento de peso con distribución cushingoide y cara de luna llena, amenorrea, diabetes mellitus, supresión del eje hipotálamo-hipófisis-adrenal, disminución del crecimiento en niños.
- Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: Miopatía (en pacientes tratados con corticosteroides sistémicos, especialmente durante tratamientos a altas dosis y tras tratamientos prolongados, el empleo de fármacos relajantes musculares no despolarizantes puede precipitar una miopatía aguda), necrosis ósea aséptica, osteoporosis.
- Trastornos oculares: Cataratas subcapsulares posteriores, principalmente en niños, y aumento de la presión intraocular.
Con una frecuencia no conocida: visión borrosa (ver sección 4.4).
Notificación de sospechas de reaciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: www.notificaRAM.es
4.9. Sobredosis
No se han descrito casos de intoxicación con Dezacor; de cualquier forma, si eso se produjera se aconsejan medidas sintomáticas.
La administración por vía oral de dosis elevadas de corticosteroides durante un período prolongado de tiempo puede conducir a la supresión del eje hipotálamo-hipófisis adrenal.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1. Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: corticosteroides para uso sistémico, código ATC: H02AB13.
Dezacor (deflazacort), es un glucocorticoide de síntesis que posee propiedades antiinflamatorias similares a las de otros corticoides,pero con un diferente perfil de seguridad como consecuencia de su reducida actividad sobre el metabolismo óseo e hidrocarbonado.
A dosis superiores a las fisiológicas, todos los glucocorticoides conllevan una negativización del balance del calcio por medio de unareducción de su absorción intestinal y/o un aumento de su eliminación urinaria: ello produce inicialmente una pérdida gradual de masa ósea, que puede progresar hacia el estado final de la osteopenia, la osteoporosis.
En estudios en humanos realizados con absorciometría fotónica dual y biopsia de cresta ilíaca, en comparación con otros glucocorticoides Dezacor ha demostrado una menor interferencia en la absorción del calcio y una menor excreción urinaria del mismo, con el consiguiente efecto en la reabsorción ósea demostrada por una menor reducción del volumen del hueso trabecular y del contenido mineral óseo. Además en 3 estudios clínicos controlados realizados en 143 niños en los que el tratamiento duró hasta 26 meses, se observó que Dezacorprodujo una menor interferencia en el crecimiento de este grupo de pacientes.
Por otro lado, los corticoides naturales y sintéticos tienden a disminuir la tolerancia a la glucosa y a evidenciar clínicamente una diabetes mellitus latente, obligando a instituir tratamiento antidiabético, o a empeorar una diabetes ya clínica, teniendo que aumentarse, en consecuencia, la dosis habitual de fármacos antidiabéticos. Dezacor ha demostrado que ejerce sobre el metabolismo glucídico una interferencia significativamente menor que los demás glucocorticoides, tal y como se ha puesto de manifiesto en estudios comparativos, demostrando un mejor control metabólico en enfermos diabéticos y una mejor tolerancia a la glucosa.
5.2. Propiedades farmacocinéticas
Deflazacort administrado oralmente se absorbe bien y es transformado inmediatamente por las esterasas plasmáticas en el metabolito activo (21-OH deflazacort). Este metabolito alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 1,5 a 2 horas. El metabolito que se encuentra unido en el 40% a las proteínas plasmáticas no posee afinidad por la trascortina. La vida media plasmática de 21-OH deflazacort es de 1,1 a 1,9 horas.
La eliminación tiene lugar principalmente a través del riñón, siendo excretado en las primeras 8 horas de su administración, el 70% del compuesto a través de la orina. El 30% restante se elimina por las heces.
El metabolismo del 21-OH deflazacort es amplio, solamente el 5% de la excreción urinaria representa 21-OH deflazacort, mientras que los metabolitos del 6-beta-OH deflazacort representan un tercio de la eliminación urinaria.
5.3. Datos preclínicos sobre seguridad
Los estudios de toxicología aguda y crónica revelan hallazgos semejantes a los encontrados con otros corticosteroides a dosis antiinflamatorias equivalentes. Los efectos teratogénicos en animales de laboratorio son los típicos que aparecen con otros corticoides.
La DL50 oral en el ratón, rata y perro (4.000–5.200 mg/kg) fue 3.000–4.000 veces superior a la dosis clínica máxima diaria que se administra en el hombre. En dos estudios completos de toxicidad a dosis orales repetidas durante doce meses que se realizaron en ratas y en el mono Cynomolgus, respaldados por estudios de corta duración, mostraron cambios relacionados con el tratamiento típico de los glucocorticoides. Al igual que otros glucocorticoides el deflazacort mostró efectos dosis dependientes teratogénicos en ratas y conejos a dosis muy elevadas y no mostró propiedades genotóxicas en una extensa batería de ensayos mutagénicos in vivo e in vitro. No se evidenció que el deflazacort en el ratón tuviera propiedades de inducir o estimular el desarrollo de tumores.
6. DATOS FARMACÉUTICOS
6.1. Lista de excipientes
Dezacor 6 mg y 30 mg comprimidos
Lactosa monohidrato,
Almidón de maíz,
Celulosa microcristalina,
Estearato de magnesio.
Dezacor gotas orales en suspensión
Sorbitol solución 70%, (E-420)
Carboximetilcelulosa de sodio,
Silicato de aluminio y magnesio,
Polisorbato 80,
Alcohol Bencílico,
Sucralosa,
Aroma de fruta tropical,
Ácido cítrico monohidrato,
Hidróxido sódico (para ajuste de pH),
Agua purificada.
6.2. Incompatibilidades
No se han descrito.
6.3. Periodo de validez
Dezacor 6 mg y 30 mg comprimidos
5 años.
Dezacor gotas orales en suspensión
3 años
6.4. Precauciones especiales de conservación
No se requieren condiciones especiales de conservación.
6.5. Naturaleza y contenido del envase
Dezacor comprimidos
Se acondiciona en blister de PVC-Aluminio.
Dezacor 6 mg comprimidos: envases conteniendo 20 ó 500 comprimidos.
Dezacor 30 mg comprimidos: envases conteniendo 10 ó 500 comprimidos.
Dezacor gotas orales en suspensión
Se acondiciona en frascos de vidrio topacio de 20 ml, con tapón con precinto de aluminio incluyéndose un cuentagotas de cristal. El contenido del envase es de 13 ml de gotas orales en suspensión.
6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
FAES FARMA, S.A.Máximo Aguirre, 14
48940 Leioa
8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Dezacor 6 mg comprimidos: Nº Reg. AEM: 57.817Dezacor 30 mg comprimidos: Nº Reg. AEM: 57.816
Dezacor 22,75 mg/ml gotas orales en suspensión: Nº Reg. AEM: 61.049
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Comprimidos de 6 mg y 30 mg:Fecha de la primera autorización: 2 marzo 1990
Fecha de la última revalidación: Septiembre 2009
Gotas orales en suspensión:Fecha de la primera autorización: 4 noviembre 1996
Fecha de la última revalidación: Septiembre 2009
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
Septiembre 1999
La información detallada de este medicamento está disponible en la página Web de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) http://www.aemps.gob.es./