Ficha técnica - DILTIX 400 MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA EFG
1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Diltix 400 mg comprimidos recubiertos con pelicula EFG
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada comprimido contiene 400 mg de ibuprofeno.
Excipiente con efecto conocido
Cada comprimido contiene 44 mg de lactosa (como monohidrato).
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Comprimido recubierto con película.
Comprimidos recubiertos con película blancos o blanquecinos, redondos, marcados con una línea y un diámetro aproximado de 12 mm.
El comprimido se puede dividir en dosis iguales.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1. Indicaciones terapéuticas
Adultos y adolescentes con peso superior a 40 kg (a partir de 12 años de edad)
Tratamiento sintomático a corto plazo de:
– dolor leve a moderado
– fiebre
4.2. Posología y forma de administración
Posología
Se debe utilizar la dosis eficaz más baja durante el menor tiempo necesario para aliviar los síntomas (ver sección 4.4).
Adultos y adolescentes ≥40 Kg de peso (a partir de 12 años)
Dosis inicial de 200 mg o 400 mg de ibuprofeno. Si es necesario, se pueden tomar dosis adicionales de 200 mg o 400 mg de ibuprofeno. El intervalo de dosificación respectivo debe elegirse de acuerdo a los síntomas observados y la dosis máxima diaria recomendada y no debe ser inferior a 6 horas. La dosis máxima diaria es de 1200 mg de ibuprofeno en un periodo de 24 horas.
Ibpuprofeno es solo para uso a corto plazo.
Poblaciones especiales
Pacientes de edad avanzada
Los pacientes de edad avanzada por lo general son más propensos a los efectos secundarios y sufrir graves consecuencias. Si se considera necesario un AINE, se recomienda emplear la dosis eficaz más baja y durante el menor tiempo posible.El paciente debe ser monitorizado regularmente por sangrado gastrointestinal durante la terapia con AINEs. Si la función renal o hepática está alterada, la dosis debe evaluarse individualmente.
Insuficiencia renal
Conviene adoptar precauciones cuando se utilizan AINEs en pacientes con insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia renal leve o moderada debe reducirse la dosis inicial. No se debe utilizar ibuprofeno en pacientes con insuficiencia renal grave (ver sección 4.3).
Insuficiencia hepática
Se aconseja adoptar precauciones con el uso de AINEs en pacientes con insuficiencia hepática. Los pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada deben iniciar el tratamiento con dosis reducidas y ser cuidadosamente vigilados. No se debe utilizar ibuprofeno en pacientes con insuficiencia hepática grave (ver sección 4.3).
Población pediátrica
No se recomienda el uso de este medicamento en adolescentes con menos de 40 kg de peso o niños menores de 12 años de edad.
Forma de administración
Vía oral.
Tome ibuprofeno con un vaso de agua.
Los comprimidos de ibuprofeno deben tragarse enteros, sin masticar, triturar ni chupar para evitar irritaciones estomacales o de garganta.
Se recomienda que los pacientes con estómago sensible tomen ibuprofeno con alimentos.
4.3. Contraindicaciones
- hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1
- pacientes con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad (por ejemplo, broncoespasmo, asma, rinitis, urticaria o angioedema) asociados con el uso de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs)
- pacientes con insuficiencia cardíaca grave (clase IV de la NYHA)
- pacientes con insuficiencia hepática grave o insuficiencia renal grave
- enfermedades que supongan una tendencia incrementada al sangrado
- úlcera péptica/hemorragia gastrointestinal activa o recidivante (dos o más episodios diferentes de ulceración o hemorragia comprobados)
- antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con tratamientos anteriores con AINEs
- pacientes con hemorragia cerebrovascular u otra hemorragia activa
- pacientes con deshidratación grave (por ejemplo, vómitos, diarrea o ingesta insuficiente de líquidos)
- tercer trimestre de la gestación (ver sección 4.6).
4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo
Las reacciones adversas se pueden minimizar utilizando la dosis eficaz más baja durante el menor tiempo posible para controlar los síntomas (ver sección 4.2 y riesgos gastrointestinal y cardiovasculares a continuación)
Se requiere precaución en pacientes con ciertas afecciones, que pueden empeorar:
- lupus eritematoso sistémico (LES) o enfermedad mixta del tejido conectivo – mayor riesgo de meningitis aséptica (ver sección 4.8)
- trastornos congénitos del metabolismo de la porfirina (por ejemplo, porfiria aguda intermitente)
- insuficiencia renal leve a moderada
- insuficiencia hepática leve a moderada
- directamente después de una cirugía mayor
- en pacientes que reaccionan alérgicamente a otras sustancias, también existe un mayor riesgo de que se produzcan reacciones de hipersensibilidad al usar ibuprofeno
- en pacientes que padecen rinitis alérgica (fiebre del heno), pólipos nasales o trastornos respiratorios obstructivos crónicos, ya que existe un mayor riesgo de que se produzcan reacciones alérgicas. Estos pueden presentarse como ataques de asma (el llamado asma analgésico), edema de Quincke o urticaria
- deshidratación
Riesgos gastrointestinales
Se debe evitar la administración concomitante de ibuprofeno y otros AINEs, incluyendo los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2 (Cox-2), debido al incremento del riesgo de reacciones adversas (ver sección 4.5).
Pacientes de edad avanzada
Los pacientes de edad avanzada sufren una mayor incidencia de reacciones adversas a los AINE, y concretamente hemorragias y perforación gastrointestinales, que pueden ser mortales. Se recomienda controlar a los pacientes de edad avanzada con especial cuidado.
Sangrado gastrointestinal, úlceras y perforación
Se han notificado hemorragias gastrointestinales, úlceras y perforaciones (que pueden ser mortales) durante el tratamiento con AINEs en cualquier momento del mismo, con o sin síntomas previos de alerta y con o sin antecedentes previos de acontecimientos gastrointestinales graves previos.
El riesgo de hemorragia gastrointestinal, úlcera o perforación es mayor cuando se utilizan dosis crecientes de AINE, en pacientes con antecedentes de úlcera, especialmente si eran ulceras complicadas con hemorragia o perforación (ver sección 4.3), y en los pacientes de edad avanzada. Estos pacientes deben comenzar el tratamiento con la dosis menor posible. Se recomienda prescribir a estos pacientes tratamiento concomitante con agentes protectores (p.ej. misoprostol o inhibidores de la bomba de protones); dicho tratamiento combinado también debería considerarse en el caso de pacientes que precisen dosis baja de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que puedan aumentar el riesgo gastrointestinal (ver a continuación y sección 4.5).
Se debe advertir a los pacientes con antecedentes de toxicidad gastrointestinal, y en especial a los pacientes de edad avanzada, que comuniquen inmediatamente al médico cualquier síntoma abdominal infrecuente (especialmente los del sangrado gastrointestinal) durante el tratamiento y en particular en los estadios iniciales. Se debe recomendar una precaución especial a aquellos pacientes que reciben tratamientos concomitantes que podrían elevar el riesgo de úlcera o sangrado gastrointestinal como los anticoagulantes orales como warfarina, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina o los medicamentos antiagregantes plaquetarios del tipo ácido acetilsalicílico (ver sección 4.5).
Si se produjera una hemorragia gastrointestinal o una úlcera en pacientes en tratamiento con ibuprofeno, el tratamiento debe suspenderse inmediatamente.
Los AINE deben administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de colitis ulcerosa, o de enfermedad de Crohn, pues podrían exacerbar dicha patología (ver sección 4.8).
Riesgos cardiovasculares y cerebrovasculares
Se debe tener una precaución especial en pacientes con antecedentes de hipertensión y/o insuficiencia cardiaca, ya que se ha notificado retención de líquidos y edema en asociación con el tratamiento con AINE.
Estudios clínicos sugieren que el uso de ibuprofeno, especialmente en dosis altas (2.400 mg/día) puede estar asociado a un pequeño aumento del riesgo de acontecimientos trombóticos arteriales (por ejemplo, infarto de miocardio o ictus). En general, los estudios epidemiológicos no sugieren que el ibuprofeno a dosis bajas (p.ej., ≤ 1.200 mg/día) esté asociado a un aumento del riesgo de acontecimientos trombóticos arteriales.
Los pacientes con hipertensión no controlada, insuficiencia cardiaca congestiva (II-III de NYHA), cardiopatía isquémica establecida, arteriopatía periférica y/o enfermedad cerebrovascular solo se deben tratar con ibuprofeno después de una cuidadosa valoración y se deben evitar las dosis altas (2.400 mg/día).
También se debe aplicar una cuidadosa valoración antes de iniciar el tratamiento a largo plazo de pacientes con factores de riesgo de acontecimientos cardiovasculares (p.ej. hipertensión, hiperlipidemia, diabetes mellitus, tabaquismo), en especial si se necesitan dosis elevadas de ibuprofeno (2.400 mg/día).
Reacciones cutáneas
Muy raramente se han descrito reacciones cutáneas graves, algunas mortales, incluyendo dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, y necrólisis epidérmica tóxica en asociación con la utilización de AINEs (ver sección 4.8). Parece que los pacientes tienen mayor riesgo de sufrir estas reacciones al inicio del tratamiento, apareciendo dicha reacción en la mayoría de los casos durante el primer mes de tratamiento. Se aconseja al paciente suspender la administración de ibuprofeno tan pronto como aparezca una erupción cutánea, lesiones mucosas u otros signos de hipersensibilidad.
Excepcionalmente, la varicela puede ser el origen de complicaciones graves de las infecciones cutáneas y del tejido blando. Hasta la fecha, no puede descartarse el papel de los AINEs en el empeoramiento de estas infecciones. Por lo tanto, se aconseja evitar la administración de ibuprofeno en caso de varicela.
Enmascaramiento de los síntomas de infecciones subyacentes
Diltix puede enmascarar los síntomas de una infección, lo que puede retrasar el inicio del tratamiento adecuado y, por tanto, empeorar el desenlace de la infección. Esto se ha observado en la neumonía bacteriana extrahospitalaria y en las complicaciones bacterianas de la varicela. Cuando se administre Diltix para aliviar la fiebre o el dolor relacionados con una infección, se recomienda vigilar la infección. En entornos no hospitalarios, el paciente debe consultar a un médico si los síntomas persisten o empeoran.
Otra información
Muy raramente se han observado reacciones graves de hipersensibilidad aguda (p.ej. shock anafiláctico). Se debe suspender el tratamiento ante los primeros signos de reacción de hipersensibilidad tras la toma/administración de ibuprofeno. Se deben iniciar, las medidas médicas necesarias en función de los síntomas, por personal médico especializado.
Ibuprofeno puede inhibir temporalmente la función agregante plaquetaria (agregación de trombocitos). Por lo tanto, se debe monitorizar con precaución a pacientes con trastornos plaquetarios.
En caso de tratamientos de larga duración con ibuprofeno se deben controlar regularmente los parámetros hepáticos y renales y el recuento hemático.
El uso prolongado de cualquier tipo de analgésico para las cefaleas pueden agravarlas. Si se observa o se sospecha esta situación, se debe consultar con un médico e interrumpir el tratamiento. Se puede sospechar el diagnóstico de cefalea por abuso de medicación (CAM) en pacientes que tienen dolor de cabeza de manera frecuente o diaria a pesar de (o debido a) el uso regular de medicamentos para el dolor de cabeza.
En terminos generales, la ingesta habitual de analgésicos especialmente en combinación con diversos principios activos para el alivio del dolor, puede dar lugar a lesión renal permanente con el riesgo de insuficiencia renal (nefrofatia analgésica). Este riesgo se puede incrementar en condiciones de esfuerzo físico asociado con perdidas de sales y deshidratación. Por lo tanto se debe evitar.
Cuando se utilizan AINE, las reacciones adversas, en particular las que afectan al tracto gastrointestinal o al sistema nervioso central, pueden verse incrementadas por el consumo concomitante de alcohol.
El riesgo de insuficiencia renal aumenta en pacientes deshidratados, pacientes de edad avanzada y aquellos que toman diuréticos e inhibidores de la ECA.
Los pacientes que padecen trastornos oculares durante el tratamiento con ibuprofeno deben interrumpir la terapia y someterse a exámenes oculares.
Población pediátrica
Existe un riesgo de insuficiencia renal en adolescentes con deshidratación.
Este medicamento contiene lactosa
Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, deficiencia total de lactasa o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
Este medicamento contiene sodio
Este medicamento contiene menos de 23 mg de sodio (1 mmol) por comprimido; esto es, esencialmente “exento de sodio”.
4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Ibuprofeno debe emplearse con precaución cuando se utilizan junto con los siguientes principios activos:
Otros AINE, incluidos los salicilatos
El uso concomitante de varios AINE puede aumentar el riesgo de úlceras gastrointestinales y sangrado debido a un efecto sinérgico. Por lo tanto, debe evitarse el uso concomitante de ibuprofeno con otros AINE (ver sección 4.4).
Inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2
Se debe evitar la administración concomitante de ibuprofeno con otros AINE, incluidos los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2 debido al posible efecto aditivo (ver sección 4.4).
Ácido acetilsalicílico
En general, no se recomienda la administración concomitante de ibuprofeno y ácido acetilsalicílico debido a la posibilidad de que aumenten los efectos adversos.
Datos experimentales sugieren que ibuprofeno puede inhibir de forma competitiva el efecto de dosis bajas de ácido acetilsalicílico sobre la agregación plaquetaria cuando se administran de forma concomitante. Aunque hay ciertas dudas respecto a la extrapolación de estos datos a la situación clínica, la posibilidad de que el uso habitual a largo plazo de ibuprofeno pueda reducir el efecto cardioprotector de dosis bajas de ácido acetilsalicílico no puede excluirse. Se considera que es probable que no haya un efecto clínicamente relevante con el uso ocasional de ibuprofeno (ver sección 5.1).
Digoxina, fenitoína, litio
El uso concomitante de ibuprofeno con preparaciones de digoxina, fenitoína o litio puede aumentar los niveles séricos de estos medicamentos. No se requiere de forma general la monitorización de los niveles séricos de litio, digoxina o fenitoína cuando se usa de forma correcta (3–4 días máximo).
Diuréticos, inhibidores de la ECA, bloqueadores de los receptores beta y antagonistas de la angiotensina II
Los AINEs pueden reducir la eficacia de los diureticos y los antihipertensivos. Los diuréticos pueden también incrementar el riesgo de nefrotoxicidad de los AINEs. En pacientes con deterioro de la función renal (p.ej. pacientes deshidratados o pacientes de edad avanzada con la función renal disminuida), la ingesta concomitante de un inhibidor de la ECA, betabloqueantes o antagonistas de la angiotensina II con un inhibidor de la ciclooxigenasa puede llevar a agravar el deterioro de la función renal, incluyendo un posible fallo renal agudo, que es normalmente reversible. Por lo tanto la administración se debe hacer con precaución, especialmente en pacientes de edad avanzada. Los pacientes deben estar bien hidratados y se debe considerar monitorizar su función renal tras iniciar el tratamiento concomitante.
El tratamiento concomitante con diuréticos ahorradores de potasio podría ir asociado a una un aumento de los niveles de potasio.
Corticosteroides
Pueden también aumentar el riesgo de úlcera o sangrado gastrointestinales (ver sección 4.4).
Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)
Pueden también aumentar el riesgo de sangrado gastrointestinales (ver sección 4.4).
Metotrexato
Los AINES pueden inhibir la secreción tubular de metotrexato y reducir su aclaramiento. La administración de ibuprofeno dentro de un intervalo de 24 horas antes o después de la administración de metotrexato, puede producir un aumento del nivel plasmático de metotrexato, con el consiguiente aumento del riesgo de toxicidad por metotrexato.
Ciclosporina
El riesgo de nefrotoxicidad por ciclosporina puede incrementarse con la administración conjunta de ciertos antiinflamatorios no esteroideos. Este efecto no puede ser descartado en el caso de combinar ciclosporina con ibuprofeno.
Anticoagulantes
Los AINE pueden aumentar los efectos de los anticoagulantes tipo dicumarínico como la warfarina (ver sección 4.4).
Sulfonilureas
Los AINE podrían potenciar el efecto de las sulfonilureas. Se notificaron casos raros de hipoglucemia en pacientes con administración concomitante de sulfonilurea e ibuprofeno. Se recomienda controlar los niveles de glucosa en sangre como precaución durante el uso concomitante de ibuprofeno y sulfonilureas.
Aminoglucósidos
Los AINEs pueden disminuir la excreción de los aminoglucósidos.
Tacrolimus
El riesgo de nefrotoxicidad aumenta cuando ambos medicamentos se administran conjuntamente..
Zidovudina
Puede aumentar el riesgo de toxicidad hematológica cuando los AINEs se administran con zidovudina. Existe un mayor riesgo de hemartrosis y hematomas en hemofílicos VIH (+) que reciben tratamiento concomitante con zidovudina e ibuprofeno.
Probenecid y sulfinpirazona
Medicamentos que contienen probenecid o sulfinpirazona pueden retrasar la excreción de ibuprofeno.
Antibióticos quinolonas
Los datos en animales indican que los AINEs pueden aumentar el riesgo de convulsiones asociadas con antibióticos quinolonas. Los pacientes que toman AINEs y quinolonas pueden tener un mayor riesgo de desarrollar convulsiones.
Colestiramina
La administración concomitante de ibuprofeno y colestiramina puede reducir la absorción de ibuprofeno en el tracto gastrointestinal, aunque la relevancia clínica es desconocida.
Inhibidores de CYP2C9
La administración de ibuprofeno con inhibidores del CYP2C9 puede incrementar la exposición a ibuprofeno (sustrato del CYP2C9). En un estudio realizado con voriconazol y fluconazol (inhibidores del CYP2C9), se observó un incremento de la exposición a S(+)-ibuprofeno del 80 – 100%. Se debe considerar una reducción de la dosis de ibuprofeno cuando se administre un potente inhibidor del CYP2C9 de forma concomitante, especialmente cuando se administren dosis altas de ibuprofeno tanto con voriconazol como con fluconazol.
Gingko biloba
Ginkgo biloba puede potenciar el riesgo de hemorragia con los AINEs
Mifepristona
Si los AINE se usan dentro de los 8–12 días posteriores a la administración de mifepristona, se puede producir una disminución de la eficacia de este medicamento.
Ritonavir
El uso concomitante con ritonavir puede aumentar las concentraciones plasmáticas de AINE.
Alcohol, bisfosfonatos y oxipentifilina (pentoxifilina)
Debe evitarse el uso simultáneo con otros AINEs, ya que puede potenciar los efectos secundarios gastrointestinales y el riesgo de úlcera gastrointestinal y hemorragias.
Baclofeno
Toxicidad elevada por baclofeno.
4.6. Fertilidad, embarazo y lactancia
Embarazo
La inhibición de la síntesis de las prostaglandinas puede afectar de forma adversa al embarazo y/o al desarrollo embrio-fetal. Existen datos de estudios epidemiológicos que sugieren un aumento de riesgo de aborto y de malformación cardiaca y gastrosquisis después de utilizar inhibidores de la síntesis de prostaglandinas al principio del embarazo. El riesgo absoluto de malformación cardiovascular se incrementó desde menos del 1%, hasta aproximadamente el 1,5%. Se cree que el riesgo aumenta con la dosis y la duración del tratamiento.
En animales, se ha observado que la administración de un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas produce un incremento de las pérdidas pre y post-implantación, así como de la mortalidad embrio/fetal. Adicionalmente se han notificado una mayor incidencia de malformaciones varias, incluyendo malformaciones cardiovasculares en animales que tomaban un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas durante el periodo organogénico.
Durante el primer y segundo trimestres de la gestación, ibuprofeno no debe administrarse a no ser que se considere estrictamente necesario. Si utiliza ibuprofeno una mujer que intenta quedarse embarazada, o durante el primer y segundo trimestres de la gestación, la dosis y la duración del tratamiento deben reducirse lo máximo posible.
Durante el tercer trimestre de la gestación, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden exponer al feto a:
- toxicidad cardio-pulmonar (con cierre prematuro del ductus arteriosus e hipertensión pulmonar);
- disfunción renal, que puede progresar a fallo renal con oligo-hidroamniosis.
Al final del embarazo, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden exponer a la madre y al recién nacido a:
- posible prolongación del tiempo de hemorragia, debido a un efecto de tipo antiagregante que puede ocurrir incluso a dosis muy bajas;
- inhibición de las contracciones uterinas, que puede producir retraso o prolongación del parto (con una tendencia mayor al sangrado en la madre y en el niño).
Consecuentemente, ibuprofeno está contraindicado durante el tercer trimestre de embarazo (ver sección 4.3).
Lactancia
El ibuprofeno y sus metabolitos pueden pasar en concentraciones bajas a la leche materna. No se conocen hasta la fecha efectos dañinos en el lactante. Por lo tanto, para tratamientos cortos del dolor y la fiebre con la dosis recomendada, generalmente no será necesario interrumpir la lactancia. Sin embargo, si se prescribe el uso/ ingesta prolongada de dosis más altas, se debe considerar la interrupción de la lactancia.
Fertilidad
El uso de ibuprofeno puede alterar la fertilidad femenina y no se recomienda en mujeres que están intentando concebir. En mujeres con dificultades para concebir o que están siendo sometidas a una investigación de fertilidad, se debería considerar la suspensión de este medicamento.
Existen evidencias de que los medicamentos que inhiben la síntesis de ciclooxigenasa/prostaglandina pueden causar un deterioro de la fertilidad femenina por un efecto sobre la ovulación. Esto es reversible al retirar el tratamiento.
4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Ibuprofeno generalmente tiene una influencia nula o insignificante en la capacidad para conducir y utilizar máquinas.Sin embargo, dado que a dosis más altas pueden producirse efectos adversos en el sistema nervioso central, como cansancio y mareos, los pacientes que están en tratamiento con ibuprofeno pueden ver afectado su tiempo de reacción, lo que debe ser tenido en cuenta a la hora de realizar actividades que requieren una mayor vigilancia, como por ejemplo conducir o utilizar maquinaria.
Esto se aplica en mayor medida a la combinación con alcohol.
4.8. Reacciones adversas
La lista de reacciones adversas que se incluye a continuación incluye todas las notifiacadas durante el tratamiento con ibuprofeno, incluidas las de pacientes reumáticos que reciben dosis altas de terapia a largo plazo. Las frecuencias están relacionadas con el uso a corto plazo de dosis diarias de hasta un máximo de 1200 mg de ibuprofeno para formas orales y un máximo de 1800 mg para supositorios.
Debe recordarse que las siguientes reacciones adversas al medicamento dependen principalmente de la dosis y varían entre las personas.
Las reacciones adversas que se observan con mayor frecuencia son de naturaleza gastrointestinal. Puede provocar úlceras pépticas, perforación o sangrado gastrointestinal, algunas veces mortal, especialmente en personas de edad avanzada (ver sección 4.4). Náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, estreñimiento, dispepsia, dolor abdominal, melena, hematemesis, estomatitis ulcerosa, exacerbación de colitis y enfermedad de Crohn (ver sección 4.4.) han sido notificadas. Se han observado con menor frecuencia gastritis. En particular, el riesgo de sangrado gastrointestinal depende del rango de dosis y duración del tratamiento.
Se ha notificado edema, hipertensión e insuficiencia cardíaca en asociación con el tratamiento con AINE.
Estudios clínicos sugieren que el uso de ibuprofeno, especialmente en dosis altas (2.400 mg/día) se puede asociar con un pequeño aumento del riesgo de acontecimientos trombóticos arteriales (por ejemplo, infarto de miocardio o ictus) (ver sección 4.4).
Las reacciones adversas posiblemente relacionadas con ibuprofeno se presentan por clase de órgano o sistema y frecuencia según la siguiente clasificación: muy frecuente (≥ 1/10), frecuente (≥ 1/100, < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1.000, < 1/100), raras (≥ 1/10.000, < 1/1.000), muy raras (< 1/10.000) y frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
| Clase de órgano o sistema | Frecuencia | Efectos adversos |
| Infecciones e infestaciones | Muy raras | Se ha descrito exacerbación de inflamaciones relacionadas con infecciones (p.ej. desarrollo de fascitis necrotizante), coincidiendo con el uso sistémico de AINEs. Esto está posiblemente relacionado con el mecanismo de acción de los AINEs. Se debe aconsejar al paciente que consulte a un médico de inmediato, si aparecen o deterioran los signos de infección durante el uso de ibuprofeno. Debe verificarse si existe una indicación de tratamiento antiinfeccioso / antibiótico. Se han observado síntomas de meningitis aséptica con rigidez del cuello, dolor de cabeza, náuseas, vómitos, fiebre o pérdida temporal del conocimiento durante el tratamiento con ibuprofeno.Los pacientes con enfermedades autoinmunes (LES, enfermedad mixta del tejido conectivo) parecen estar predispuestos. |
| Trastornos de la sangre y del sistema linfático | Muy raras | Trastornos hematopoyéticos (anemia, leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia, agranulocitosis). Eosinofilia coagulopatía (cambios en la coagulación)Anemia aplásicaAnemia hemolíticaNeutropeniaLos primeros signos pueden ser: fiebre, dolor de garganta, lesiones orales superficiales, síntomas similares a la gripe, agotamiento severo, epistaxis y sangrado de la piel.Se debe indicar al paciente que suspenda la ingesta de ibuprofeno inmediatamente en tales casos, para evitar toda automedicación con medicamentos analgésicos o antipiréticos y consultar a un médico. |
| Trastornos del sistema inmunológico | Poco frecuentes | Reacciones de hipersensibilidad con urticaria, y prurito, así como crisis asmáticas (con posibilidad de hipotensión) En este caso, se debe indicar al paciente que informe a un médico inmediatamente y deje de tomar ibuprofeno. |
| Muy raras | Reacciones graves de hipersensibilidad generalizada con signos como edema facial, inflamación de la lengua, inflamación de la laringe interna con estrechamiento de las vías aereas, distress respiratorio, taquicardia, caída de la presión sanguínea hasta el límite de shock con peligro para la vida. Si se produce alguno de estos síntomas, los cuales pueden producirse incluso en la primera utilización, se requiere intervención inmediata de un médico. | |
| Trastornos del metabolimso y de la nutrición | Muy raras | Hipoglucemia.Hiponatremia. |
| Trastornos psiquiátricos | Muy raras | Reacciones psicóticas.Alucinaciones.Confusión.Depresión.Ansiedad. |
| Trastornos del sistema nervioso | Poco frecuentes | trastornos del sistema nervioso central como cefalea, mareos, insomnio, agitación, irritabilidad o fatiga. |
| Frecuencia no conocida | Parestesia. Neuritis óptica. | |
| Trastornos oculares | Poco frecuentes | Alteraciones visuales. En este caso, se debe indicar al paciente que informe a un médico de inmediato y que deje de tomar ibuprofeno. |
| Trastornos del oído y del laberinto | Raras | Tinnitus. Pérdida de audición. |
| Trastornos cardíacos | Muy raras | Palpitaciones, insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio. |
| Trastornos vasculares | Muy raras | Hipertensión arterial. Vasculitis. |
| Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos | Muy raras | Asma. Disnea. Broncoespasmo. |
| Frecuencia no conocida | Rinitis | |
| Trastornos gastrointesti-nales | Frecuentes | Malestar gastrointestinal como pirosis, dolor abdominal, náuseas, vómitos, flatulencia, problemas digestivos, diarrea, estreñimiento y pequeños sangrados gastrointestinales que raramente causan anemia. |
| Poco frecuentes | Úlceras gastrointestinales, con potencial sangrado y perforación. Estomatitis ulcerosa, agravamiento de la colitis y de la enfermedad de Crohn, (ver sección 4.4), gastritis | |
| Muy raras | Esofagitis, pancreatitis, estenosis intestinal tipo diafragma. El paciente debe ser instruido en suspender el tratamiento y acudir a un médico de inmediato, si se produce dolor intenso en la parte alta del abdomen o melenas o hematemesis. | |
| Trastornos hepatobiliares | Muy raras | Disfunción hepática, daño hepático, particularmente en tratamiento a largo plazo, insuficiencia hepática, hepatitis aguda, ictericia. |
| Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo | Muy raras | Exantema bulloso como el síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), eritema multiforme, infecciones cutáneas graves y complicaciones del tejido blando en caso de infección con varicela alopecia, púrpura, reacciones de fotosensibilidad. |
| Frecuencia no conocida | Reacción a fármaco con eosinofilia y síntomas sistémicos (síndrome DRESS), pustulosis exantemática generalizada aguda (PEGA) | |
| Trastornos renales y urinarios | Raras | Daño del tejido renal (necrosis papilar) y altas concentraciones de ácido úrico y urea en sangre. |
| Muy raras | formación de edema, especialmente en pacientes con hipertensión arterial o función renal disminuida; síndrome nefrótico; nefritis intersticial, que puede ir acompañada de fallo renal agudo. | |
| Frecuencia no conocida | Disminución de la función renal. |
Notificación de sospechas de reacciones adversas:
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es.
4.9. Sobredosis
Síntomas de sobredosis
Toxicidad
Generalmente no se han observado signos y síntomas de toxicidad a dosis inferiores a 100 mg/kg en niños o adultos. No obstante, en algunos casos se pueden necesitar cuidados suplementarios. Se ha observado que los niños manifiestan signos y síntomas de toxicidad después de la ingestión de cantidades iguales o superiores a 400 mg/kg.
Síntomas
La mayoría de los pacientes que han ingerido cantidades clínicamente importantes de AINE no desarrollarán más que náuseas, vómitos, dolor epigástrico o, raramente, diarrea. También puede ocurrir nistagmo, visión borrosa, tinnitus, dolor de cabeza y sangrado gastrointestinal.
En las intoxicaciones más graves, los efectos sobre el Sistema Nervioso Central (SNC) incluyeron vértigo, mareos, somnolencia, ocasionalmente excitación y desorientación, pérdida de consciencia o coma.
Ocasionalmente, algunos pacientes desarrollan convulsiones. Los niños también pueden desarrollar calambres mioclónicos. En caso de intoxicación grave, se puede producir acidosis metabólica, hipotermia e hipercalemia y puede prolongarse el tiempo de protrombina/INR, probablemente debido a la interferencia con las acciones de los factores de coagulación circulantes. Puede producirse insuficiencia renal aguda, daño hepático, hipotensión, depresión respiratoria y cianosis. Es posible la exacerbación del asma en asmáticos.
Medidas terapéuticas en sobredosis
No existe un antídoto especifico.
Por lo tanto, el tratamiento sintomático y de apoyo está indicado en caso de sobredosis. Se debe prestar especial atención al control de la presión arterial, el equilibrio ácido-base y cualquier sangrado gastrointestinal.
Al cabo de una hora de la ingestión de cantidades potencialmente tóxicas, deberá administrarse carbón activado. Alternativamente, en adultos, se considerará el lavado gástrico deberá plantearse durante la hora siguiente a la ingestión de una cantidad de medicamento potencialmente tóxica.
Se debe asegurar una diuresis adecuada y se deben monitoizar de cerca las funciones renales y hepáticas.
El paciente debe permanecer bajo observación durante al menos cuatro horas después de la ingestión de una cantidad de medicamento potencialmente tóxica.
Cualquier aparición de convulsiones frecuentes o prolongadas debe tratarse con diazepam intravenoso. Dependiendo de la condición clínica del paciente, pueden ser necesarias otras medidas de apoyo.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1. Propiedades farmacodinámicas
Grupo fármacoterapéutico:
- Antiinflamatorios y antirreumáticos no esteroideos.
- Derivados del ácido propiónico
Código ATC: M01AE01
Ibuprofeno es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) que ha demostrado ser eficaz mediante la inhibición de la síntesis de prostaglandinas, en modelos de inflamación experimentales en animales convencionales. En humanos, ibuprofeno reduce el dolor relacionado con la inflamación, la hinchazón y la fiebre. Además, ibuprofeno inhibe de forma reversible la agregación plaquetaria inducida por ADP y colágeno.
Datos experimentales sugieren que ibuprofeno puede inhibir de forma competitiva el efecto de dosis bajas de ácido acetilsalicílico sobre la agregación plaquetaria cuando se administran de forma concomitante. Algunos estudios farmacodinámicos mostraron que cuando se toman dosis únicas de ibuprofeno 400 mg en las 8 h anteriores o en los 30 minutos posteriores a la dosificación de ácido acetilsalicílico de liberación inmediata (81 mg), se redujo el efecto del ácido acetilsalicílico sobre la formación de tromboxano o la agregación plaquetaria. Aunque hay ciertas dudas respecto a la extrapolación de estos datos a la situación clínica, la posibilidad de que el uso habitual a largo plazo de ibuprofeno pueda reducir el efecto cardioprotector de dosis bajas de ácido acetilsalicílico no puede excluirse. Se considera que es probable que no haya un efecto clínicamente relevante con el uso ocasional del ibuprofeno (ver sección 4.5).
5.2. Propiedades farmacocinéticas
Absorción
Tras la administración oral, ibuprofeno se absorbe parcialmente en el estómago y luego completamente en el tracto gastrointestinal. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan 1–2 horas después de la administración oral de una forma farmacéutica de liberación normal (comprimidos).
Distribución
La unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 99%.
BiotransformaciónIbuprofeno es metabolizado en el hígado por hidroxilación y carboxilación.EliminaciónLos metabolitos farmacológicamente inactivos se eliminan completamente, principalmente por vía renal (90%), pero también en la bilis. La semivida de eliminación en individuos sanos y en aquellos con enfermedades hepáticas y renales es de 1,8– 3,5 horas.
5.3. Datos preclínicos sobre seguridad
Se observó toxicidad crónica y subcrónica de ibuprofeno en experimentos con animales, principalmente en forma de lesiones y ulceraciones en el tracto gastrointestinal. Los estudios in vitro e in vivo no proporcionaron evidencias clínicamente relevantes de potencial mutagénico para ibuprofeno. En estudios en ratas y ratones no se encontraron evidencias de efectos carcinogénicos para ibuprofeno. Ibuprofeno inhibió la ovulación en conejos así como modificó la implantación en varias especies animales (conejo, rata y ratón). Estudios experimentales han demostrado que ibuprofeno atraviesa la placenta.
Tras la administración de dosis tóxicas para las madres, se produjo una mayor incidencia de malformaciones (comunicación intraventricular) en la progenie de ratas.
Ibuprofeno representa un riesgo para el medio ambiente acuático (ver sección 6.6).
6. DATOS FARMACÉUTICOS
6.1. Lista de excipientes
Núcleo del comprimido:HipromelosaCroscarmelosa sódicaLactosa monohidratoCelulosa microcristalinaAlmidón de maíz pregelatinizadoSílice coloidal anhidraLaurilsulfato de sodioEstearato de magnesioRecubrimiento:HipromelosaDióxido de titanio (E 171)TalcoPropilenglicol
6.2. Incompatibilidades
No procede.
6.3. Periodo de validez
3 años.
6.4. Precauciones especiales de conservación
No conservar a temperatura superior a 25 ºC.
6.5. Naturaleza y contenido del envase
Blíster tipo PVC/ PVDC/Al.
Envases de 10, 12, 20, 24, 30, 50 o 60 comprimidos recubiertos con película. .
Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.
6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones
Este medicamento representa un riesgo para el medio ambiente (ver sección 5.3).
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Aristo Pharma GmbH
Wallenroder Strasse 8–10,
Berlin – 13435 – Alemania
8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
84818
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Enero 2020
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
Febrero 2021
La información detallada y actualizada de este medicamento está disponible en la página web de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) (http://www.aemps.gob.es/)