PENILEVEL 500 MG CAPSULAS DURAS - Ficha técnica

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Penilevel 500 mg cápsulas duras

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada cápsula dura contiene fenoximetilpe­nicilina potásica equivalente a 500 mg de fenoximetilpe­nicilina.

Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Cápsulas duras de cuerpo blanco y tapa verde.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

Penilevel está indicado en adultos y adolescentes de 12 años de edad y mayores para el tratamiento de las siguientes infecciones (ver secciones 4.2 y 5.1):

Adultos

• Faringoamigdalitis estreptocócica aguda (grupo A).
• Infecciones bacterianas agudas de la piel y de sus estructuras:

• Escarlatina
• • • Ectima
    • Forúnculo
    • Impétigo
    • Erisipela
    • Erisipeloide
  • Infecciones odontógenas: Abscesos dentales con celulitis diseminada.

Adolescentes de 12 años de edad y mayores

• Faringoamigdalitis estreptocócica aguda (grupo A).
• Infecciones bacterianas agudas de la piel y de sus estructuras:
• • Escarlatina
  • Ectima
  • Forúnculo
  • Impétigo
  • Erisipela
  • Celulitis
• Infecciones ondontógenas: Abscesos dentales con celulitis diseminada.

Se deben tener en cuenta las recomendaciones oficiales referentes al uso apropiado de agentes antibacterianos.

4.2. Posología y forma de administración

Posología

Adultos

Adolescentes de 12 años de edad y mayores

Existen distintas presentaciones orales de Penilevel, (cápsulas duras y sobres); se deberá seleccionar la presentación que más se adecue a las características del paciente y a la posología requerida.

Debido al tamaño de la cápsula, Penilevel 500 mg cápsulas duras no se debe utilizar en niños menores de 12 años de edad ni en pacientes con dificultades de deglución. Para la administración de las dosis indicadas en niños menores de 12 años se deberán emplear la presentación en sobres de Penilevel (Penilevel 250 mg sobres).

Forma de administración

Vía oral.

Las cápsulas se tomarán enteras, con un vaso de agua.

Penilevel 500 mg cápsulas puede administrarse con las comidas. No obstante, los niveles plasmáticos son ligeramente más altos cuando se administra en ayunas. Por tanto, se recomienda tomarlo con el estómago vacío o una hora antes o dos horas después de las comidas.

4.3. Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo, a otros antibióticos betalactámicos o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

Antes de iniciar el tratamiento con fenoximetilpe­nicilina, se debe tener precaución y confirmar si ha habido una reacción de hipersensibilidad previa a penicilinas, cefalosporinas u otros agentes betalactámicos (ver secciones 4.3 y 4.8).

Penilevel 500 mg debe administrarse con precaución en casos de alteración importante en la función renal, dado que podría ser necesaria la disminución de la dosis.

Puede producirse diarrea/colitis pseudomembranosa causada por Clostridium difficile. Los pacientes con diarrea deben ser estrechamente monitorizados.

Este medicamento contiene 1,4 mmol (55 mg) de potasio por cápsula, lo que deberá tenerse en cuenta en el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal o con dietas pobres en potasio.

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

• Metotrexato: Las penicilinas pueden reducir la excreción de metotrexato causando un aumento potencial de su toxicidad.
• Anticonceptivos orales: Las penicilinas pueden disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales.
• Probenecid o Sulfinpirazona: Disminuyen la excreción renal de fenoximetilpe­nicilina. No se recomienda el uso concomitante ya que puede producir un aumento y prolongación de los niveles plasmáticos de fenoximetilpe­nicilina.

4.6. Fertilidad, embarazo y lactancia

Embarazo

Existen algunos datos en mujeres embarazadas (datos en 300–1.000 embarazos) que indican que fenoximetilpe­nicilina potásica no produce malformaciones ni toxicidad fetal/neonatal.

Los estudios realizados en animales no han mostrado toxicidad para la reproducción (ver sección 5.3).

En casos necesarios, se puede considerar el uso de Penilevel 500 mg durante el embarazo.

Lactancia

La Fenoximetilpe­nicilina potásica y sus metabolitos se excretan en la leche materna en una proporción tal que se espera que tenga un efecto sobre los recién nacidos/niños lactantes.

Se debe decidir si es necesario interrumpir la lactancia o interrumpir el tratamiento tras considerar el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la madre.

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

La influencia de Penilevel 500 mg sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante.

4.8. Reacciones adversas

Las reacciones adversas que se notificaron más frecuentemente fueron los trastornos gastrointestinales y las reacciones de hipersensibilidad.

Aunque las reacciones de hipersensibilidad han sido descritas con menor frecuencia para la administración oral que para la parenteral, con la administración oral de fenoximetilpe­nicilina se pueden desarrollar todas las formas de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxis mortal.

Para clasificar la frecuencia de reacciones adversas se han utilizado los siguientes términos:

Muy frecuentes (≥1/10)

Frecuentes (≥1/100 a <1/10)

Poco frecuentes (≥1/1.000 a <1/100)

Raras (≥1/10.000 a <1/1.000)

Muy raras (<1/10.000)

Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Puede haber sobrecrecimiento de hongos en la cavidad oral y el área genital.

Notificación de sospechas de reacciones adversas:

Es importante notificar las sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es.

4.9. Sobredosis

Toxicidad

Generalmente se toleran bien dosis elevadas de fenoximetilpe­nicilina. Las reacciones agudas se deben principalmente a la hipersensibilidad. Existe cierto riesgo de hiperkalemia en casos severos de sobredosis de penicilinas debido a sal de potasio.

Síntomas y signos de sobredosis

Reacciones tóxicas; náuseas, vómitos, diarrea, desequilibrio en el balance de electrolitos, dismunición de la conciencia, fasciculaciones musculares, mioclonia, convulsiones, coma, reacciones hemolíticas, insuficiencia renal, acidosis.

En casos excepcionales, puede producirse un shock anafiláctico a los 20–40 minutos.

Tratamiento de la intoxicación

En casos de intoxicación es necesario, vaciado gástrico, carbón activo y tratamiento sintomático.

En casos severos, la fenoximetilpe­nicilina se puede eliminar de la circulación por hemoperfusión o hemodiálisis.

Tratamiento de la reacción anafiláctica: epinefrina (adrenalina) 0.1 – 0.5 mg lentamente por vía intravenosa, hidrocortisona 200 mg por vía intravenosa, posiblemente prometazina 25 mg por vía intravenosa, líquido, corrección de la acidosis.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Penicilinas sensibles a betalactamasa, Fenoximetilpe­nicilina. Código ATC: J01CE02.

Mecanismo de acción

La fenoximetilpe­nicilina es un antibiótico betalactámico que inhibe una o más enzimas (a menudo conocidas como proteínas de unión a las penicilinas, PBPs) en la ruta biosintética del peptidoglicano bacteriano, que es un componente estructural integral de la pared celular bacteriana. La inhibición de la síntesis del peptidoglicano produce un debilitamiento de la pared celular, que normalmente va seguido de lisis celular.

Relación farmacocinéti­ca/farmacodiná­mica

El tiempo durante el cual las concentraciones séricas se mantienen por encima de la concentración mínima inhibitoria del microorganismo se considera el mayor determinante de la eficacia de fenoximetilpe­nicilina.

Mecanismos de resistencia

Los dos mecanismos principales de resistencia de la fenoximetilpe­nicilina son:

• inactivación por las betalactamasas bacterianas.

• alteración de las proteínas que se unen a la penicilina (PBPs), que reducen la afinidad del agente bacteriano por la diana.

Puede darse resistencia cruzada en el grupo de betalactámicos (penicilinas y cefalosporinas).

Puntos de corte

Los puntos de corte de CMI para la fenoximetilpe­nicilina del European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing (EUCAST) versión 8.0(S: susceptible; R: resistente) son:

La sensibilidad de los estreptococos del Grupo A, C y G y S. pneumoniae a la fenoximetilpe­nicilina se deduce de la sensibilidad a la bencilpenicilina.

Sensibilidad

La prevalencia de la resistencia puede variar geográficamente y con el tiempo para determinadas especies, por lo que es aconsejable disponer de información regional sobre resistencias, especialmente cuando se van a tratar infecciones graves. Si es necesario, se debe buscar consejo experto cuando la prevalencia local de la resistencia es tal que la utilidad del agente, al menos en algunos tipos de infecciones, es cuestionable.

5.2. Propiedades farmacocinéticas

Absorción:

La fenoximetilpe­nicilina se absorbe de manera incompleta y rápidamente después de la administración oral (aproximadamente el 60% de la dosis oral es absorbida). Las sales cálcica y potásica de fenoximetilpe­nicilina se absorben mejor que la forma ácida libre. La absorción se disminuye en paciente con enfermedad celiaca. La absorción parece ser más rápida en ayunas.

Concentración sanguínea:

Para una dosis de 500 mg, las concentraciones máximas -de 3 a 5 µg/ml- se obtienen a los 30–60 minutos.

Vida media:

La vida media biológica es de aproximadamente 30 minutos, aumentándose a aproximadamente 4 horas en casos de daño renal grave.

Distribución:

Se distribuye ampliamente por el organismo, penetrando en los fluidos pleural y ascítico. También penetra en el fluido cerebroespinal cuando las meninges se encuentran inflamadas. La fenoximetilpe­nicilina atraviesa la placenta y se secreta en trazas por la leche materna. Se une a las proteínas plasmáticas entorno al 50 – 80%.

Biotransforma­ción:

Se metaboliza en el hígado. Se han descrito varios metabolitos, incluyendo el ácido peniciloico.

Eliminación:

Se elimina rápidamente de forma inalterada y como metabolitos en la orina (20 – 35% de la dosis oral se excreta por la orina en 24 h).

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

Los datos de los estudios no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad para la reproducción y el desarrollo.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Lista de excipientes

Celulosa microcristalina, talco, estearato de magnesio, gelatina, dióxido de titanio (E-171), indigotina (E-132) y amarillo de quinolina (E-104).

6.2. Incompatibilidades

En ausencia de estudios de compatibilidad, este medicamento no debe mezclarse con otros.

6.3. Periodo de validez

24 meses

6.4. Precauciones especiales de conservación

Conservar por debajo de 25ºC.

Conservar en el embalaje original para protegerlo de la humedad.

6.5. Naturaleza y contenido del envase

Penilevel 500 mg cápsulas duras se presenta en envases con 20, 40 y 500 cápsulas, en blísters de PVDC/PVC-Aluminio de 10 cápsulas.

6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él se realizará de acuerdo con la normativa local.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

LABORATORIOS ERN, S.A.

Perú, 228

08020 Barcelona, España.

8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

Octubre 2018

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Octubre 2018