Ficha técnica - RELESTAT 0,5 mg/ml COLIRIO EN SOLUCION
1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Relestat, 0,5 mg/ml, colirio en solución.
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Un ml de colirio en solución contiene 0,5 mg de hidrocloruro de epinastina (equivalente a 0,436 mg de epinastina)
2.2. Composición cualitativa y cuantitativa
cloruro de benzalconio 0,1 mg/ml y fosfatos 4,75 mg/ml
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Colirio en solución.
Solución incolora estéril transparente.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1. Indicaciones terapéuticas
Tratamiento de los síntomas de la conjuntivitis alérgica estacional.
4.2. Posología y forma de administración
La dosis recomendada para adultos es una gota instilada en cada ojo afectado dos veces al día, durante el período sintomático.
No se tiene experiencia en estudios clínicos en cuanto al uso de Relestat durante más de 8 semanas.
Pacientes de edad avanzada
Relestat no se ha estudiado en pacientes de edad avanzada. Los datos de seguridad postcomercialización sobre la formulación en comprimido de hidrocloruro de epinastina (hasta 20 mg una vez al día) indican que no hay ningún problema de seguridad específico en pacientes de edad avanzada en comparación con los pacientes adultos. Por consiguiente, no se considera que sea necesario hacer ningún ajuste de la dosis.
Población pediátrica
La seguridad y eficacia en niños mayores de 12 años ha sido establecida mediante estudios clínicos. Relestat puede ser usado en adolescentes (mayores de 12 años) en la misma dosis que en adultos.
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Relestat en niños menores de 3 años. No se dispone de datos. Los datos de la eficacia en niños de 3 a 12 años son limitados, descritos en la sección 5.1.
Pacientes con insuficiencia hepática
Relestat no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática. Los datos de seguridad postcomercialización de la formulación en comprimido de hidrocloruro de epinastina (hasta 20 mg una vez al día) indican que la incidencia de reacciones adversas fue mayor en este grupo que en los pacientes adultos sin insuficiencia hepática. La dosis diaria de un comprimido de hidrocloruro de epinastina de 10 mg es más de 100 veces superior que la dosis diaria con Relestat. Además, el metabolismo de la epinastina en los seres humanos es mínimo (<10%). Por consiguiente, no se considera que sea necesario hacer ningún ajuste de la dosis.
Pacientes con insuficiencia renal
Relestat no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia renal. Los datos de seguridad postcomercialización de la formulación en comprimido de hidrocloruro de epinastina (hasta 20 mg una vez al día) indican que no hay ningún problema de seguridad específico en los pacientes con insuficiencia renal. Por consiguiente, no se considera que sea necesario hacer ningún ajuste de la dosis.
Relestat es sólo para uso oftálmico tópico.
No tocar con el gotero ninguna superficie para evitar la contaminación del ojo o del colirio.
Si se está usando más de un fármaco por vía oftálmica, las diferentes instilaciones deberán realizarse con un intervalo de al menos 10 minutos.
4.3. Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo
Relestat se utiliza para uso oftálmico tópico y no para uso oral o parenteral.
Advertencias sobre excipientes
Cloruro de benzalconio
Este medicamento contiene 0.5 mg de cloruro de benzalconio en cada 5 ml de solución, equivalente a 0,1 mg/ml.
El cloruro de benzalconio puede producir irritación ocular y alterar el color de las lentes de contacto blandas. En caso de que sea necesario utilizar lentes de contacto durante el tratamiento, debe aconsejarse a los pacientes que se retiren las lentes de contacto antes de la aplicación y que esperen 15 minutos antes de volver a colocarlas.
Se han notificado casos de queratopatía puntiforme y/o queratopatía ulcerativa tóxica producidos por el cloruro de benzalconio. Puesto que este medicamento contiene cloruro de benzalconio, se aconseja un seguimiento cuidadoso de aquellos pacientes que padezcan ojo seco y que utilicen el producto con frecuencia o durante periodos prolongados; o en aquellas condiciones en las que la córnea esté comprometida.
Se debe vigilar a los pacientes en caso de uso prolongado.
Relestat contiene fosfatos. Se han notificado, de forma muy rara, casos de calcificación corneal asociados al uso de colirios que contienen fosfatos en algunos pacientes con afectación significativa de la córnea (ver sección 4.8).
4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
No se han realizado estudios de interacciones
No cabe esperar interacciones medicamentosas en la especie humana debido a que las concentraciones sistémicas de epinastina son sumamente bajas después de la aplicación de la dosis ocular. Además, la epinastina se excreta principalmente inalterada en los seres humanos, indicando un metabolismo reducido.
4.6. Fertilidad, embarazo y lactancia
Los datos obtenidos a partir de un número limitado (11) de mujeres embarazadas expuestas no muestran efectos adversos de la epinastina sobre el embarazo ni sobre la salud del feto/neonato. Hasta la fecha, no se dispone de otros datos epidemiológicos relevantes. Los estudios con animales no indican efectos perjudiciales directos o indirectos con respecto al embarazo, desarrollo embrionario/fetal, parto o desarrollo posnatal (ver sección 5.3).
Debe tenerse cuidado al prescribirse a mujeres embarazadas.
La epinastina se excreta en la leche materna de las ratas, pero no se sabe si se excreta en la leche humana. Debido a falta de experiencia, se deberá tener precaución al prescribir el producto a mujeres en período de lactancia.
No existen datos adecuados sobre el uso de epinastina en la fertilidad en humanos.
4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
En base al perfil farmacodinámico, las reacciones adversas observadas y estudios psicométricos específicos, Relestat no tiene influencia alguna, o insignificante, sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Si aparece visión borrosa pasajera durante la instilación, el paciente debe esperar hasta que se aclare su visión antes de conducir o utilizar maquinaria.
4.8. Reacciones adversas
Resumen del perfil de seguridad
En los estudios clínicos, la incidencia global de reacciones farmacológicas adversas después de la aplicación de Relestat fue menor del 10%. No se presentaron reacciones adversas graves. La mayoría fueron de índole oculares y leves. La reacción adversa más frecuente fue la sensación de ardor en el ojo (leve en la mayoría de los casos); todas las demás reacciones adversas no fueron frecuentes.
Tabla de reacciones adversas
Las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia. Se ha utilizado la siguiente terminología para clasificar la frecuencia de las reacciones adversas: Muy frecuentes (≥1/10); Frecuentes (≥1/100 a <1/10); Poco frecuentes (≥1/1.000 a <1/100); Raras (≥1/10.000 a <1/1.000); Muy raras (<10.000), frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Durante los ensayos clínicos con Relestat, se observaron las siguientes reacciones adversas:
| Clasificación por órganos y sistemas | Frecuencia | Reacción adversa |
| Trastornos del Sistema nervioso | Poco frecuentes | Dolor de Cabeza |
| Trastornos oculares | Frecuentes | Sensación de ardor, irritación ocular |
| Poco frecuentes | Hiperemia conjuntival/ocular, exudación ocular, sequedad ocular, prurito ocular, alteración visual | |
| Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos | Poco frecuentes | Asma, irritación nasal, rinitis |
| Trastornos gastrointestinales | Poco frecuentes | Disgeusia |
Se han notificado las siguientes reacciones adversas durante el uso de postcomercialización de epinastina en la práctica clínica:
| Clasificación por órganos y sistemas | Frecuencia | Reacción adversa |
| Trastornos del sistema inmunológico | Desconocida | Reacción de hipersensibilidad, incluidos síntomas o signos de alergia ocular y reacciones alérgicas extraoculares, incluidos angioedema, erupción cutánea y enrojecimiento |
| Trastornos oculares | Desconocida | Aumento de la secreción lacrimal, dolor ocular, hinchazón ocular, edema palpebral |
Se espera que la frecuencia, el tipo y la severidad de las reacciones adversas en pacientes adolescentes mayores de 12 años sean las mismas que en adultos.
La experiencia es limitada en niños de 3 a 12 años en cuanto a la frecuencia, el tipo y la severidad de los efectos adversos.
Reacciones adversas notificadas con colirios que contienen fosfato:
Se han notificado de forma muy rara casos de calcificación corneal asociados al uso de colirios que contienen fosfato en algunos pacientes con afectación significativa de la córnea (ver sección 4.4).
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaRAM.es.
4.9. Sobredosis
Tras la instilación 3 veces al día del colirio de hidrocloruro de epinastina 0,3%, (corresponde a 9 veces la dosis diaria recomendada), se observó miosis reversible, sin influencia alguna sobre la agudeza visual u otros parámetros oculares.
El envase de 5 ml de Relestat contiene 2,5 mg de clorhidrato de epinastina. Se comercializa una formulación en comprimido a una dosis de una vez al día de hasta 20 mg de clorhidrato de epinastina, por consiguiente, no se espera que se manifieste intoxicación alguna tras la ingestión oral de la formulación oftálmica incluso si se ingiere el contenido completo del envase.
No se han descrito casos de sobredosis.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1. Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Oftalmológicos; Descongestionantes y Antialérgicos; Otros antialérgicos
Código ATC: S01GX10
La epinastina es un antagonista directo del receptor H1, activo por vía tópica. La epinastina tiene una alta afinidad de unión por el receptor H1 de la histamina y una afinidad 400 veces inferior por el receptor H2 de la misma. La epinastina también posee afinidad por el receptor a1, a2 y el receptor 5-HT2. Tiene baja afinidad por los receptores colinérgicos, dopaminérgicos y una variedad de otros receptores. La epinastina no atraviesa la barrera hematoencefálica y, por lo tanto, no induce efectos secundarios del sistema nervioso central, es decir, no es sedante.
Tras la aplicación ocular tópica en animales, la epinastina mostró evidencia de actividad antihistamínica, un efecto modulador sobre la acumulación de las células inflamatorias, y actividad estabilizadora de los mastocitos.
En los estudios de provocación con alergenos en seres humanos, la epinastina fue capaz de mejorar los síntomas oculares tras la exposición ocular a antígeno. La duración del efecto fue de 8 horas, como mínimo.
Un estudio de 6 semanas de duración, aleatorizado, doble ciego, controlado con vehículo (2:1) realizado en 96 niños ocularmente sanos de entre 3 y 12 años, demostró que Relestat fue bien tolerado y no mostró diferencias significativas entre los grupos respecto a ninguna variable de seguridad. Las reacciones relacionadas con el tratamiento fueron folículos conjuntivales (6,3% en pacientes tratados con epinastina y vehículo) e hiperemia conjuntival (1,6% en pacientes tratados con epinastina y ninguno en el grupo tratado con vehículo). La seguridad y eficacia en pacientes mayores de 12 años ha sido establecida mediante ensayos clínicos.
5.2. Propiedades farmacocinéticas
Después de la administración de una gota de Relestat en cada ojo dos veces al día, se alcanza una concentración plasmática máxima promedio de 0,042 ng/ml después de unas dos horas.
La epinastina tiene un volumen de distribución de 417 litros y se halla en un 64% unida a las proteínas plasmáticas.
Se metaboliza menos del 10%.
El aclaramiento es de 928 ml/min y la semivida de eliminación plasmática terminal es de unas 8 horas.
La epinastina se excreta principalmente inalterada por vía urinaria. La eliminación renal se produce principalmente mediante secreción tubular activa.
Los estudios preclínicos in vitro e in vivo demuestran que la epinastina se une a la melanina y se acumula en los tejidos oculares pigmentados de conejos y monos. Los datos in vitro indican que la unión a la melanina es moderada y reversible.
5.3. Datos preclínicos sobre seguridad
Los datos de los estudios no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad de dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad para la reproducción y el desarrollo.
6. DATOS FARMACÉUTICOS
6.1. Lista de excipientes
Cloruro de benzalconio,
Edetato disódico,
Cloruro sódico,
Fosfato sódico ácido dihidratado,
Hidróxido sódico/ácido clorhídrico (ajuste del pH),
Agua purificada.
6.2. Incompatibilidades
No procede.
6.3. Periodo de validez
2 años.
Después de la primera apertura: 4 semanas.
6.4. Precauciones especiales de conservación
No conservar a temperatura superior a 25ºC.
Conservar el envase dentro de su caja para protegerlo de la luz.
6.5. Naturaleza y contenido del envase
Envase de polietileno de 10 ml con tapón de rosca de poliestireno de color blanco. El volumen de llenado es de 5 ml.
6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones
Ninguna especial
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Allergan Pharmaceuticals Ireland
Castlebar Road
Westport
Co. Mayo
Irlanda
8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
65.574
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
18 octubre 2002 / 18 octubre 2007
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
Enero 2021