Ficha técnica - TAMSULOSINA NORMON 0,4 mg CAPSULAS DURAS DE LIBERACION MODIFICADA EFG
1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Tamsulosina NORMON 0,4 mg cápsulas duras de liberación modificada EFG
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada cápsula contiene como principio activo 0,4 mg de hidrocloruro de tamsulosina.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Cápsula dura de liberación modificada.
Cápsulas de color naranja/verde oliva (19.3 × 6.4 mm). Las cápsulas contienen pellets de
color blanco o casi blanco.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1. Indicaciones terapéuticas
Síntomas de tracto urinario inferior (STUI) asociado con hiperplasia benigna de próstata
(HBP).
4.2. Posología y forma de administración
Vía oral.
En pacientes con insuficiencia renal, no está justificado un ajuste de la dosis. En
pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada, no está justificado un ajuste de
la dosis, (ver también 4.3, Contraindicaciones).
Población pediátrica:
No hay una indicación relevante para el uso de tamsulosina en niños.
La seguridad y eficacia de tamsulosina en niños menores de 18 años no ha sido
establecida. Los datos disponibles actualmente se describen en la sección 5.1.
Una cápsula al día, administrada después del desayuno o de la primera comida del día.
La cápsula debe ingerirse entera y no debe romperse ni masticarse, ya que esto interfiere
en la liberación modificada del principio activo.
4.3. Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo, incluido angioedema inducido por fármacos, o a
cualquiera de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
Historia de hipotensión ortostática.
Insuficiencia hepática grave.
4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo
Al igual que con otros antagonistas de los receptores adrénergicos α1, en casos
individuales, puede producirse una disminución de la presión arterial durante el
tratamiento con tamsulosina, a consecuencia de lo cual, raramente, podría producirse un
síncope. Ante los primeros síntomas de hipotensión ortostática (mareo, sensación de
debilidad) el paciente debe sentarse o tumbarse hasta la desaparición de los mismos.
El paciente debe ser examinado antes de comenzar con la terapia de tamsulosina, para
descartar la presencia de otra enfermedad que pueda tener los síntomas similares que la
hiperplasia protática benigna. Antes del tratamiento y posteriormente, a intervalos
regulares, debe procederse a la exploración por tacto rectal, y en caso de necesidad a la
determinación del antígeno específico prostático (PSA).
El tratamiento de pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina
inferior a 10 ml/min) debe ser abordado con precaución, ya que estos pacientes no han
sido estudiados.
El síndrome del iris flácido intraoperativo (IFIS, una variante del síndrome de pupila
pequeña) se ha observado durante intervenciones de cataratas y de glaucoma en algunos
pacientes en tratamiento o previamente tratados con tamsulosina. El IFIS puede llevar a
un incremento de las complicaciones oculares durante y después de la operación.
La interrupción del tratamiento con tamsulosina 1–2 semanas previas a una cirugía de
cataratas o de glaucoma se considera de ayuda de manera anecdótica, sin embargo el
beneficio de la interrupción del tratamiento no se ha establecido. También se han
notificado casos de IFIS en pacientes que habían interrumpido el tratamiento durante un
periodo de tiempo más largo previo a la cirugía de cataratas.
No se recomienda la iniciación de tratamiento con tamsulosina en pacientes con una
intervención de cataratas o de glaucoma programada.
Durante la evaluación pre-operatoria, los cirujanos de cataratas y los equipos de
oftalmólogos deberían considerar si los pacientes programados para someterse a cirugía
de cataratas y de glaucoma, están siendo o han sido tratados con tamsulosina, con el fin
de asegurar que se tomarán las medidas adecuadas para controlar el IFIS durante la
cirugía.
Tamsulosina no debe administrarse en combinación con inhibidores potentes del
CYP3A4 en pacientes con fenotipo metabolizador lento del CYP2D6.
Tamsulosina debe utilizarse con precaución en combinación con inhibidores potentes y
moderados del CYP3A4 (ver sección 4.5).
Excipientes:
Este medicamento contiene menos de 23 mg de sodio (1 mmol) por cápsula; esto es esencialmente “exento de sodio”.
4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Los estudios de interacción se han realizado sólo en adultos.
No se han descrito interacciones en la administración simultánea de hidrocloruro de
tamsulosina con atenolol, enalapril o teofilina. La administración concomitante de
cimetidina da lugar a una elevación de los niveles en plasma de tamsulosina, mientras
que la furosemida ocasiona un descenso, en las concentraciones plasmáticas, pero no es
preciso modificar la posología, ya que los niveles se mantienen dentro de los límites
normales.
In vitro, la fracción libre de tamsulosina en plasma humano, no se ve modificada por
diazepam, propranolol, triclormetiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenaco,
glibenclamida, simvastatina ni warfarina. Tampoco la tamsulosina modifica las
fracciones libres de diazepam, propranolol, triclormetiazida ni clormadinona.
Sin embargo, diclofenaco y warfarina pueden aumentar la velocidad de eliminación de
tamsulosina.
La administración concomitante de hidrocloruro de tamsulosina con inhibidores
potentes del CYP3A4 puede producir un aumento de la exposición a hidrocloruro de
tamsulosina. La administración concomitante con ketoconazol (un conocido inhibidor
potente del CYP3A4) provocó un aumento del AUC y de la Cmax de hidrocloruro de
tamsulosina en un factor de 2,8 y de 2,2 respectivamente. Hidrocloruro de tamsulosina
no debe administrarse en combinación con inhibidores potentes del CYP3A4 en
pacientes con fenotipo metabolizador lento del CYP2D6.
Hidrocloruro de tamsulosina debe utilizarse con precaución en combinación con
inhibidores potentes y moderados de CYP3A4.
La administración concomitante de hidrocloruro de tamsulosina con paroxetina, un
inhibidor potente del CYP2D6, provocó que la Cmax y el AUC de tamsulosina
aumentasen en un factor de 1,3 y 1,6 respectivamente, pero estos aumentos no se
consideran clínicamente relevantes.
La administración simultánea de otros antagonistas de los receptores a1 adrenérgicos
puede dar lugar a efectos hipotensores.
4.6. Fertilidad, embarazo y lactancia
Tamsulosina no está indicada en mujeres.
En los estudios clínicos a corto y a largo plazo con tamsulosina se han observado
alteraciones de la eyaculación. En la fase post-autorización se han notificado
acontecimientos de alteración de la eyaculación, eyaculación retrógrada y fallo en la
eyaculación.
4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
No se dispone de estudios sobre los efectos y la capacidad para conducir o utilizar
maquinaria. Sin embargo, en este aspecto los pacientes deben ser conscientes de la
posible presentación de mareo.
4.8. Reacciones adversas
| Sistema de clasificación de órganos | Frecuentes ( ≥1/100, <1/10) | Poco Frecuentes ( ≥1/1.000, <1/100) | Raros ( ≥1/10.000, <1/1.000) | Muy raros ( ≥1/10.000) | Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles) |
| Trastornos del sistema nervioso | Mareos (1,3%) | Dolor de cabeza | Síncope | ||
| Trastornos oculares | Visión borrosa, alteración visual | ||||
| Trastornos cardíacos | Palpitaciones | ||||
| Trastornos vasculares | Hipotensión postural | ||||
| Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos | Rinitis | Epistaxis | |||
| Trastornos Gastrointes-tinales | Estreñimien-to, diarrea, nauseas y vómitos | Boca seca | |||
| Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo | Erupción, picor y urticaria | Angioedema | Síndrome de Stevens-Johnson | Eritema multiforme, dermatitis exfoliativa | |
| Trastornos del sistema reproductor y de la mama | Alteracio-nes de la eyacula-ción, eyacula-ción retrógrada, insuficien-cia eyacu-latoria | Priapismo | |||
| Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administra-ción | Astenia |
Durante la operación de cataratas y glaucoma una situación de pupila pequeña, conocido
como el Síndrome del Iris Fláccido (IFIS), se ha asociado con el tratamiento con
tamsulosina durante la vigilancia post-comercialización (Ver sección 4.4).
Experiencia post-comercialización: en adicción a los efectos adversos descritos
anteriormente, se han notificado los siguientes efectos adversos asociados al uso de
tamsulosina: fibrilación auricular, arritmia, taquicardia y disnea. Dado que estas
notificaciones espontáneas son procedentes de la experiencia post comercialización
mundial, la frecuencia de los hechos y el papel de la tamsulosina en su causalidad no se
puede determinar de forma fiable.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar las sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su
autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del
medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de
reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de
Medicamentos de Uso Humano: www.notificaRAM.es.
4.9. Sobredosis
Síntomas
La sobredosis con tamsulosina puede potencialmente derivar en efectos hipotensivos
severos. Se han observado efectos hipotensivos severos a distintos niveles de sobredosis.
Tratamiento
En caso de que se produzca hipotensión aguda después de una sobredosis, debe
proporcionarse soporte cardiovascular. La presión arterial y la frecuencia cardiaca se
normalizan cuando el paciente adopta una posición en decúbito. Si esto no ayuda, puede
recurrirse a la administración de expansores del plasma y vasopresores cuando sea
necesario. Debe monitorizarse la función renal y aplicar medidas de soporte general. No
es probable que la diálisis sea de alguna ayuda, ya que la tamsulosina presenta un
elevado grado de unión a proteínas plasmáticas.
Pueden tomarse medidas, tales como emesis, para impedir la absorción. Cuando se trate
de cantidades importantes, puede procederse a lavado gástrico y a la administración de
carbón activado y de un laxante osmótico, tal como sulfato sódico.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1. Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: antagonista a1 ¿adrenorreceptor. Código ATC: G04C A02.
Preparaciones para el tratamiento exclusivo de la enfermedad prostática.
La tamsulosina se une selectiva y competitivamente a los receptores a1 postsinápticos,
en particular a los subtipos a 1A y a1D, produciéndose la relajación del músculo liso de
la próstata y de la uretra.
Tamsulosina aumenta el flujo urinario máximo. Alivia la obstrucción mediante la
relajación del músculo liso de la próstata y la uretra, mejorando así los síntomas de
vaciado.
Mejora asimismo los síntomas de llenado en los que la inestabilidad de la vejiga juega
un importante papel.
Estos efectos sobre los síntomas de llenado y vaciado se mantienen durante el
tratamiento a largo plazo. La necesidad de tratamiento quirúrgico o cateterización se
retrasa significativamente.
Los antagonistas de los receptores adrenérgicos a1 pueden reducir la presión sanguínea
por disminución de la resistencia periférica. Durante los estudios realizados con
tamsulosina no se observó una reducción de la presión sanguínea clínicamente
significativa.
Se realizó un estudio doble ciego, aleatorizado, controlado con placebo, de rango de
dosis en niños con vejiga neuropática. Se aleatorizó y trató a un total de 161 niños (con
edades de 2 a 16 años) con 1 de los 3 niveles de dosis de tamsulosina (bajo [0,001 a
0,002 mg/kg], medio [0,002 a 0,004 mg/kg], y alto [0,004 a 0,008 mg/kg]), o con
placebo. La variable principal era el número de pacientes en que disminuyó la presión
de goteo del detrusor (LPP, leak point pressure) hasta <40 cm H2O según dos
mediciones realizadas en el mismo día. Las variables secundarias eran: variación actual
y variación porcentual desde la situación basal en la presión de goteo del detrusor,
mejoría o estabilización de la hidronefrosis y el hidroureter, variación en los niveles de
orina obtenidos mediante sondaje y número de veces que se habían presentado fugas de
orina en el momento del sondaje según los registros de sondaje. No se encontró ninguna
diferencia estadísticamente significativa entre el grupo de placebo y cualquiera de los 3
grupos de dosis de tamsulosina ni en la variable principal ni en las secundarias. No se
observó respuesta a la dosis para cualquiera de los niveles de dosis.
5.2. Propiedades farmacocinéticas
La tamsulosina se absorbe en el intestino y su biodisponibilidad es casi completa. Una
ingesta de alimento reciente reduce la absorción de tamsulosina. La uniformidad de la
absorción puede ser favorecida por el propio paciente tomando siempre tamsulosina
después de la misma comida. La tamsulosina muestra una cinética lineal.
Los niveles en plasma de tamsulosina alcanzan su máximo unas 6 horas después de una
dosis única de tamsulosina en estado postprandial. En el estado de equilibrio
estacionario, que se alcanza 5 días después de recibir dosis múltiples, la Cmax en
pacientes es de alrededor de 2/3 partes superior a la que se obtiene después de una dosis
única. Si bien estas observaciones se realizaron en pacientes de edad avanzada, cabría
esperar el mismo hallazgo en pacientes jóvenes.
Existe una considerable variación inter-paciente en los niveles en plasma tanto después
de dosis única como después de dosificación múltiple.
En humanos, la tamsulosina se une aproximadamente en un 99% a proteínas plasmáticas
y el volumen de distribución es pequeño (aprox. 0.2 l/kg).
La tamsulosina posee un bajo efecto metabólico de primer paso, siendo metabolizada
lentamente. La mayor parte de tamsulosina se encuentra en plasma en forma de fármaco
inalterado. El fármaco se metaboliza en el hígado.
En estudios realizados con ratas, la tamsulosina apenas ocasiona inducción de enzimas
hepáticos microsomales.
Ninguno de los metabolitos es más efectivo que el componente original.
Tamsulosina y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina, un 9% de la dosis
aproximadamente, en forma de fármaco inalterado.
Después de una dosis única de tamsulosina en estado posprandial, y en pacientes en
estado de equilibrio estacionario, se han obtenido vidas medias de eliminación de
alrededor de 10 y 13 horas, respectivamente.
5.3. Datos preclínicos sobre seguridad
Se han realizado estudios de toxicidad a dosis única y múltiple en ratones, ratas y perros.
Además, se ha examinado la toxicidad en la reproducción de ratas, la carcinogenicidad
en ratones y ratas y la genotoxicidad in vivo e in vitro.
El perfil general de toxicidad, observado a dosis altas de tamsulosina, coincide con las
acciones farmacológicas ya conocidas de los bloqueantes a adrenérgicos.
A dosis muy altas se observaron alteraciones en el ECG de perros. Esta respuesta no se
considera clínicamente relevante. La tamsulosina no ha mostrado propiedades
genotóxicas relevantes.
Se han detectado mayores cambios proliferativos en las glándulas mamarias de ratones y
ratas hembra expuestas a tamsulosina. Se considera que estos hallazgos, que
probablemente guardan una relación indirecta con la hiperprolactinemia y que sólo
aparecen con dosis elevadas, carecen de importancia clínica.
6. DATOS FARMACÉUTICOS
6.1. Lista de excipientes
Contenido de la cápsula:
Celulosa microcristalina
Copolímero del ácido metacrílico y acrilato de etilo (1:1) dispersión 30%
Polisorbato 80
Laurilsulfato de sodio
Citrato de trietilo.
Talco
Cuerpo de la cápsula:
Gelatina,
Indigo carmín (E 132)
Dióxido de titanio (E 171)
Óxido de hierro amarillo (E 172)
Óxido de hierro rojo (E 172),
Óxido de hierro negro (E 172)
6.2. Incompatibilidades
No aplicable
6.3. Periodo de validez
3 años.
6.4. Precauciones especiales de conservación
Conservar en el envase original.
Mantener el envase perfectamente cerrado.
6.5. Naturaleza y contenido del envase
Estuches de cartón con blisters de PVC/PE/PVDC/aluminio y envases para
comprimidos de HDPE con cierre de polipropileno a prueba de niños que contienen 10,
14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 ó 200 cápsulas de liberación modificada.
No todos los tamaños de envase serán comercializados.
6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones
No se requieren instrucciones especiales
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
LABORATORIOS NORMON, S.A.
Ronda de Valdecarrizo, 6
28760 Tres Cantos- Madrid
8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
68.385
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Enero 2007
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
Enero 2021