URAPIDIL ACCORD 5 MG/ML SOLUCION INYECTABLE Y PARA PERFUSION EFG - Ficha técnica

Ficha técnica - URAPIDIL ACCORD 5 MG/ML SOLUCION INYECTABLE Y PARA PERFUSION EFG

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Urapidil Accord 5 mg/ml solución inyectable y para perfusión EFG

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

1 ml de solución contiene 5 mg de urapidil.

Cada ampolla de 10 ml contiene 50 mg de Urapidil.

Cada ampolla de 10 ml contiene 1000 mg de propilenglicol lo que equivale a 100 mg/ml.

Cada ampolla de 10 ml contiene 4,36 mg de sodio.

Para consultar la lista completa de excipientes ver sección 6.1

3. FORMA FARMACÉUTICA

Solución inyectable y para perfusión

La solución es clara, transparente o ligeramente marrón.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

Crisis hipertensivas.
Hipertensión arterial en los períodos peri y post-operatorio, especialmente en neurocirugía y cirugía cardíaca en adultos y niños.
Protección peri-operatoria contra incrementos tensionales provocados por maniobras indispensables en el curso de la anestesia (intubación, extubación, …).

4.2. Posología y forma de administración

Se realizará según el esquema adjunto. Teniendo en cuenta la duración de los estudios toxicológicos disponibles, la duración de utilización de Urapidil Accord será, como máximo de siete días.

Niños:

– Dosis inicial:2mg/Kg/h

– Dosis de manteniento:0,8 mg/kg/h

Urapidil Accord ampollas inyectables puede utilizarse como máximo durante 7 días

Urapidil Accord no está recomendado para uso en niños debido a la ausencia de datos sobre seguridad y eficacia (ver sección 4.4)

Forma de administración

Vía intravenosa.

4.3. Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.

Urapidil Accord no debería utilizarse en pacientes con estenosis del istmo de la aorta o shunt arteriovenoso (con la excepción de shunt diálisis inactiva hemodinámicamente).

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

Se requiere un especial cuidado cuando Urapidil Accord se utilice en:

Fallo cardiaco, cuya causa sea un daño funcional mecánico (p.ej. Estenosis de la válvula aórtica o mitral), en embolia pulmonar o acción deteriorada del corazón como resultado de desórdenes pericardiales.
Niños, ya que no se han realizado estudios en este grupo de pacientes.
Pacientes con disfunción hepática.
Pacientes con disfunción renal de moderada a grave.
Pacientes de edad avanzada.
Pacientes que están recibiendo cimetidina concomitantemente (ver sección 4.5).

Si el paciente ha recibido previamente otros agentes antihipertensivos, no debe utilizarse Urapidil Accord ?hasta que haya transcurrido el tiempo necesario para que la acción de dicha medicación se haya establecido. Además, la dosis de Urapidil Accord debe reducirse de acuerdo a dicha medicación.

Una disminución excesivamente rápida en la tensión arterial puede dar lugar a bradicardia o paro cardíaco.

Población pediátrica

No usar este medicamento en niños menores de 5 años.

Advertencias sobre excipientes

Este medicamento contiene 1000 mg de propilenglicol en cada ampolla de 10 ml equivalente a 100 mg/ml.

La administración de propilenglicol a pacientes embarazadas o en período de lactancia se debe considerar caso por caso.

Se requiere vigilancia médica en pacientes con alteraciones en la función hepática o renal, ya que se han notificado varias reacciones adversas atribuidas al propilenglicol, tales como insuficiencia renal (necrosis tubular aguda), fallo renal agudo e insuficiencia hepática.

La administración conjunta con cualquier sustrato para el alcohol deshidrogenasa tal como el etanol puede provocar reacciones adversas graves en niños menores de 5 años.

Este medicamento contiene menos de 23 mg de sodio (1 mmol) por ampolla, esto es, esencialmente “exento de sodio”.

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

La acción antihipertensiva de Urapidil Accord ?puede ser potenciada por la administración simultánea de antagonistas del receptor alfa-adrenérgico y otros antihipertensivos, así como por estados de hipovolemia (diarrea, vómitos) y por el alcohol.

La administración concomitante de cimetidina podría incrementar en un 15 % los niveles séricos de urapidil.

Actualmente no se recomienda el tratamiento en combinación con inhibidores de la ECA por no disponer de suficiente información sobre dicho tratamiento.

Urapidil en dosis altas puede prolongar la duración de la acción de barbitúricos.

4.6. Fertilidad, embarazo y lactancia

Embarazo

No hay datos o éstos son limitados relativos al uso de urapidil en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no sugieren efectos perjudiciales directos ni indirectos en términos de toxicidad para la reproducción (ver sección 5.3). Ya que urapidil atraviesa la placenta, no se recomienda utilizar uradipil durante el embarazo, ni en mujeres en edad fértil que no estén utilizando métodos anticonceptivos.

Lactancia

Se desconoce si urapidil se excreta en la leche materna.

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

Debido a la diferente respuesta de cada individuo, incluso cuando se utilice de acuerdo con las instrucciones de uso, Urapidil Accord ?puede alterar la capacidad de conducción y utilización de maquinaria o para trabajar sin apoyo firme. Esto suele ocurrir especialmente al comienzo del tratamiento, cuando se cambia el producto y en combinación con alcohol.

4.8. Reacciones adversas

Muy frecuentes (≥1/10), Frecuentes (≥1/100, < 1/10), Poco frecuentes (≥1/1000, <1/100), Raras (≥1/10000, <1/1000), Muy raras (< 1/10000), no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

La mayoría de las reacciones adversas son debidas a un descenso rápido de la presión arterial que según nuestra experiencia desaparece en unos minutos, incluso durante la perfusión. El tratamiento podría interrumpirse en función de la gravedad de las reacciones adversas.

Trastornos cardíacos

Poco frecuentes: palpitaciones, taquicardia, bradicardia, sensación de opresión o dolor precordial.

Trastornos vasculares

Poco frecuentes: Disminución de la presión arterial al cambiar de postura, por ejemplo, al ponerse de pie después de haber estado acostado (hipotensión ortostática).

Trastornos gastrointestinales

Frecuentes: náuseas

Poco frecuentes: vómitos

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración

Poco frecuentes: fatiga

Exploraciones complementarias

Poco frecuentes: latidos cardíacos irregulares

Muy raras: En asociación temporal con la administración oral de Urapidil se ha observado una disminución en el recuento de plaquetas, aunque no se ha podido establecer una relación causal con el tratamiento con Urapidil p. ej. mediante estudios inmunohematológicos.

Trastornos del sistema nervioso

Frecuentes: vértigo, cefalea

Trastornos psiquiátricos

Muy raros: agitación

Trastornos del aparato reproductor y de la mama

Raros: priapismo

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

Raro: congestión nasal

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Frecuencia no conocida: angioedema, urticaria.

Poco frecuentes: transpiración

Muy raros: hipersensibilidad como prurito, enrojecimiento de la piel y exantema.

Notificación de sospechas de reacciones adversas

Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: www.notificaRAM.es.

4.9. Sobredosis

Síntomas de sobredosis:

Síntomas circulatorios: Vértigo, hipotensión ortostática, colapso
Síntomas del sistema nervioso central: Fatiga y alteración de la velocidad de reacción.

Tratamiento en caso de intoxicación:

Una reducción excesiva de la presión arterial puede mitigarse colocando al paciente con las piernas elevadas y efectuando expansión volémica. Si estas medidas no resultan adecuadas, puede administrarse un agente vasoconstrictor mediante inyección intravenosa lentamente, monitorizando los niveles de presión arterial.

La inyección intravenosa de catecolaminas (como adrenalina, 0.5–1.0 mg en 10 ml de solución salina isotónica) es necesaria en muy raros casos.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: C02CA06. Antagonistas de receptores alfa-adrenérgicos

Urapidil Accord es un vasodilatador que presenta un mecanismo de acción dual. Por un lado, es un antagonista selectivo de los receptores α1 adrenérgicos postsinápticos periféricos. Por otro lado, a nivel central regula la presión arterial y el tono simpático mediante una inhibición de los receptores α1 adrenérgicos y una estimulación de los receptores 5 HT1A serotoninérgicos. En el hipertenso, estos efectos se traducen rápidamente en una disminución de las tensiones arteriales sistólica y diastólica, en decúbito, en posición de pie, en reposo y en esfuerzo, sin aumento reflejo de la frecuencia cardíaca. El descenso de la presión arterial es secundario a la reducción de las resistencias totales periféricas sin modificación del gasto cardíaco. Cuando hay un aumento de las resistencias pulmonares, para una misma dosis de urapidil, el descenso de estas resistencias es superior al de las resistencias totales periféricas.

No se ha comprobado ningún efecto sobre el broncoespasmo. Las secreciones de renina y aldosterona no aumentan. No se ha observado efecto de primera dosis, ni taquifilaxia, ni fenómeno de rebote. En el curso de los estudios, el urapidil no ha modificado el equilibrio hidroelectrolítico, el metabolismo de los lípidos, la tolerancia a los hidratos de carbono, las funciones hepáticas y renales y/o las constantes hematológicas.

En los pacientes que sufren de enfermedad pulmonar con insuficiencia respiratoria crónica (hipoxia e hipercapnia) e hipertensión arterial pulmonar secundaria, diversos estudios han demostrado que el urapidil tiene una acción vasodilatadora en la circulación pulmonar. No existe ningún efecto nocivo sobre la función ventilatoria, la broncorreactividad y los intercambios gaseosos.

Estudios efectuados en neurocirugía han puesto de manifiesto la ausencia de elevación de la presión intracraneal y el mantenimiento de los parámetros hemodinámicas intracraneales después de la administración de urapidil por vía intravenosa.

5.2. Propiedades farmacocinéticas

Absorción

Después de la administración intravenosa de 25 mg de urapidil se observan dos fases en el transcurso de su concentración en sangre (fase inicial de distribución y fase final de eliminación). La fase de distribución tiene una vida media de 35 minutos, siendo el volumen de distribución de 0,8 l/kg (0,6–1,2 l/kg).La vida media de eliminación sérica es de 2,7 horas.

La unión con las proteínas plasmáticas es del 80%.

Distribución

Urapidil cruza la barrera hematoencefálica y atraviesa la placenta.

Biotransformación

Urapidil se metaboliza esencialmente a nivel hepático en tres metabolitos, el principal de los cuales, en el hombre, es el derivado parahidroxilo (M1), que es inactivo.

Eliminación

Del 50 al 70% de la dosis administrada se elimina a través de la orina en forma de metabolitos mientras que entre el 15 al 20% del producto original se elimina sin cambios. El resto se elimina por las heces.

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

Los datos en los estudios no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales sobre farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico y toxicidad para la reproducción., más allá de los contemplados en las secciones 4.4, 4.6 y 5.1 de esta ficha técnica.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Lista de excipientes

Propilenglicol, hidrogenofosfato de sodio dihidrato, dihidrogenofosfato de sodio dihidrato, ácido clorhídrico, hidróxido de sodio y agua para inyectables.

6.2. Incompatibilidades

Urapidil Accord no debe mezclarse con soluciones alcalinas para inyección o infusión, puesto que puede producirse enturbiamiento o floculación debido a las propiedades ácidas de la solución de la inyección.

6.3. Periodo de validez

3 años

Se ha demostrado la estabilidad química y física de la formulación preparada para ser utilizada durante 50 horas a 15–25ºC. Urapidilo Accord es compatible con las siguientes soluciones para infusión: solución de cloruro sódico (NaCl 0.9%), solución glucosada al 5% o solución glucosada al 10%. No deben utilizarse soluciones alcalinas.

Desde el punto de vista microbiológico, la formulación preparada para su uso debe utilizarse inmediatamente.

Si no se utiliza inmediatamente, la conservación dentro del tiempo y las condiciones de uso son responsabilidad del manipulador.

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.

6.4. Precauciones especiales de conservación

No conservar a temperatura superior a 30ºC.

Para las condiciones de conservación del medicamento diluido, ver sección 6.3.

6.5. Naturaleza y contenido del envase

Urapidil Accord se presenta en forma de una ampolla de vidrio transparente tipo I de 10 ml en un envase unitario de conteniendo 5 ampollas.

6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones