Ficha técnica - CETIRIZINA MABO 10 MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA EFG
1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Cetirizina MABO 10 mg comprimidos recubiertos con película EFG
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada comprimido recubierto con película contiene 10 mg de cetirizina dihidrocloruro.
Excipiente con efecto conocido
Cada comprimido recubierto con película contiene 66,40 mg de lactosa monohidrato (De los cuales 63,08 mg son lactosa)
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Comprimidos recubiertos con película.
Comprimidos recubiertos con película, blancos, bixoncexos (10.4 mm x 4.3 mm), ranurado en una cara y liso en la otra.
El comprimido se puede dividir en dosis iguales.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1. Indicaciones terapéuticas
Este medicamento está indicado en adultos y niños a partir de 6 años para:
- el alivio de los síntomas nasales y oculares de la rinitis alérgica estacional y perenne.
- el alivio de los síntomas de la urticaria crónica idiopática.
4.2. Posología y forma de administración
Posología
Adultos y adolescentes mayores de 12 años
10 mg una vez al día (1 comprimido).
Población pediátrica
Niños de 6 a 12 años: 5 mg dos veces al día (medio comprimido dos veces al día).
La formulación en comprimidos no debe utilizarse en niños menores de 6 años ya que no permite los necesarios ajustes de dosis.
Pacientes de edad avanzada
Los datos no sugieren que se necesite reducir la dosis en pacientes de edad avanzada en los que la función renal es normal.
Pacientes con insuficiencia renal
No hay datos para documentar la relación eficacia/seguridad en pacientes con insuficiencia renal. Ya que la cetirizina se elimina mayoritariamente por vía renal (ver sección 5.2), en casos en los que no se pueda utilizar un tratamiento alternativo, se deberán individualizar los intervalos de dosificación de acuerdo con la función renal. Consulte la siguiente tabla y ajuste la dosis según proceda. Para utilizar esta tabla de dosificación, es preciso disponer de una estimación del aclaramiento de creatinina (CLcr) del paciente, en ml/min. El valor de CLcr (en ml/min) se puede estimar a partir de la determinación de creatinina en suero (mg/dl) mediante la siguiente fórmula:
[140 – edad (años)] x peso (kg)
CLcr = (x 0,85 para mujeres)
72 x creatinina en suero (mg/dl)
Ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal:
| Grupo | Aclaramiento de creatinina (ml/min) | Dosis y frecuencia |
| Normal | ? 80 | 10 mg una vez al día |
| Leve | 50 – 79 | 10 mg una vez al día |
| Moderada | 30 – 49 | 5 mg una vez al día |
| Grave | < 30 | 5 mg una vez cada 2 días |
| Enfermedad renal terminal – pacientes que precisan diálisis | < 10 | Contraindicado |
En pacientes pediátricos con insuficiencia renal, se deberá ajustar la dosis de modo individual en cada caso teniendo en cuenta el aclaramiento renal del paciente, su edad y su peso.
Pacientes con insuficiencia hepática
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con únicamente insuficiencia hepática.
Pacientes con insuficiencia hepática y renal
Se recomienda ajustar la dosis (ver uso en pacientes con insuficiencia renal).
Forma de administración
Los comprimidos tienen que tragarse con un vaso de líquido.
4.3. Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo, a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1, a la hidroxizina o a cualquier derivado piperazínico.
Pacientes con insuficiencia renal grave con un aclaramiento renal inferior a 10 ml/min.
4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo
A dosis terapéuticas, no se ha demostrado interacción clínicamente significativa con alcohol (para un nivel de alcohol en sangre de 0,5 g/l). Sin embargo, se recomienda precaución si se toma concomitantemente alcohol.
Se debe tener precaución en pacientes con factores de predisposición a la retención urinaria (p. ej., lesión de la médula espinal, hiperplasia de la próstata) ya que la cetirizina puede aumentar el riesgo de retención urinaria.
Se recomienda precaución en pacientes epilépticos y pacientes con riesgo de convulsiones.
Los medicamentos antihistamínicos inhiben la respuesta a las pruebas cutáneas de la alergia por lo que es necesario un periodo de lavado (de 3 días) antes de realizarlas.
Cuando cesa el tratamiento con cetirizina puede aparecer prurito y/o urticaria, incluso si los síntomas no estaban presentes antes del inicio del tratamiento. En algunos casos, los síntomas pueden ser intensos y pueden requerir el reinicio del tratamiento. Los síntomas deberían resolverse cuando el tratamiento se reinicie.
Población pediátrica
No se recomienda el uso de la formulación de comprimidos recubiertos con película en niños menores de 6 años, ya que esta formulación no permite realizar ajustes apropiados de la dosis. Se recomienda tomar una formulación pediátrica de cetirizina.
Advertencia sobre excipientes
Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, deficiencia total de lactasa o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
Este medicamento contiene sodio. Este medicamento contiene menos de 23 mg de sodio (1 mmol) por comprimido; esto es, esencialmente “exento de sodio”.
4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Debido a la farmacocinética, farmacodinamia y al perfil de tolerancia de la cetirizina, no se esperan interacciones con este antihistamínico. De hecho, no se han notificado ni interacciones farmacodinámicas ni farmacocinéticas significativas en los estudios de interacción fármaco-fármaco desarrollados, especialmente con pseudoefedrina o teofilina (400 mg/día).
La absorción de cetirizina no se reduce con la comida, aunque la velocidad de absorción disminuye.
En pacientes sensibles, el uso conjunto de alcohol o cualquier depresor del SNC puede causar disminuciones adicionales en la atención y alteración del rendimiento, aunque la cetirizina no potencia el efecto del alcohol (niveles en sangre de 0,5 g/l).
4.6. Fertilidad, embarazo y lactancia
Embarazo
Los datos recogidos prospectivamente relativos al uso de cetirizina durante el embarazo, no sugieren un potencial tóxico para la madre o para el feto.
Los estudios en animales no muestran efectos perjudiciales directos o indirectos sobre el embarazo, el desarrollo embrionario/fetal, el parto o el desarrollo postnatal. Se debe tener precaución cuando se prescribe a mujeres embarazadas.
Lactancia
La cetirizina pasa a la leche materna. No se puede excluir un riesgo de reacciones adversas en los lactantes.
La cetirizina se excreta en la leche materna en concentraciones que suponen del 25% al 90% de las concentraciones plasmáticas, dependiendo del tiempo de muestreo después de la administración. Por tanto, se debe tener precaución cuando se prescribe cetirizina a mujeres en periodo de lactancia
Fertilidad
Los datos disponibles sobre la fertilidad en humanos son limitados pero no se han identificado riesgos potenciales.
Los datos en animales no sugieren riesgo de toxicidad para la reproducción en humanos.
4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Las medidas objetivas no han mostrado efectos clínicos relevantes de la cetirizina, a las dosis recomendadas de 10 mg, sobre la capacidad para conducir, la latencia al sueño y la respuesta motora. Sin embargo, los pacientes que experimenten somnolencia deben abstenerse de conducir, realizar actividades potencialmente peligrosas o utilizar maquenaria. No deben exceder la dosis recomendada y tener en cuenta su respuesta al medicamento.
4.8. Reacciones adversas
Los estudios clínicos han demostrado que cetirizina a la dosis recomendada tiene reacciones adversas menores sobre el SNC, incluyendo somnolencia, fatiga, mareo y dolor de cabeza. En algunos casos se ha notificado estimulación paradójica del SNC.
Aunque la cetirizina es un antagonista selectivo de los receptores periféricos H1 y está relativamente libre de actividad anticolinérgica, se han notificado casos aislados de dificultad para la micción, trastornos de la acomodación ocular y sequedad de boca.
Se ha notificado casos de función hepática anormal con aumento de las enzimas hepáticas, acompañadas por aumento de la bilirrubina. Muchos de estos casos se resuelven tras la interrupción del tratamiento.
Ensayos clínicos
Están disponibles los datos de los ensayos clínicos controlados doble ciego, que incluyeron más de 3.200 pacientes expuestos a cetirizina, que cuantificaron la seguridad comparando la cetirizina con un placebo u otro antihistamínico a la dosis recomendada (10 mg al día de cetirizina).
En este conjunto, se notificaron en una proporción igual o superior al 1 % las siguientes reacciones adversas para 10 mg de cetirizina en los ensayos controlados con placebo:
| Reacciones adversas (WHO-ART) | 10 mg de cetirizina(n = 3.260) | Placebo(n = 3.061) |
| Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administracion Fatiga | 1,63 % | 0,95 % |
| Trastornos del sistema nervioso central y periférico. Mareos Dolor de cabeza | 1,10 % 7,42 % | 0,98 % 8,07 % |
| Trastornos gastrointestinales Dolor abdominal Sequedad de boca Náusea | 0,98 % 2,09 % 1,07 % | 1,08 % 0,82 % 1,14 % |
| Trastornos psiquiátricos Somnolencia | 9,63 % | 5,00 % |
| Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos Faringitis | 1,29 % | 1,34 % |
Aunque estadísticamente más frecuente que en el grupo placebo, la somnolencia fue de leve a moderada en la mayoría de los casos. Las pruebas objetivas han demostrado que las actividades usuales diarias no se ven afectadas por la dosis diaria recomendada en voluntarios jóvenes sanos, como se demostró por otros estudios.
Población pediátrica
Las reacciones adversas en una proporción igual o superior al 1 % en niños de 6 meses a 12 años, incluidos en los ensayos controlados con placebo, son:
| Reacciones adversas (WHO-ART) | 10 mg de cetirizina(n = 1.656) | Placebo(n = 1.294) |
| Trastornos gastrointestinales Diarrea | 1,0 % | 0,6 % |
| Trastornos psiquiátricos Somnolencia | 1,8 % | 1,4 % |
| Trastornos respiratorios, mediastínicos y torácicos Rinitis | 1,4 % | 1,1 % |
| Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración Fatiga | 1,0 % | 0,3 % |
Experiencia post-comercialización
Además de las reacciones adversas notificadas durante los ensayos clínicos y mencionadas anteriormente, en la experiencia post-comercialización se han descrito las siguientes reacciones adversas. Las reacciones adversas se describen de acuerdo a la clasificación MedDRA Órgano Sistema y la frecuencia estimada en base a la experiencia post-comercialización.
Las frecuencias se definen como sigue: Muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1.000 a <1/100); raras (≥ 1/10.000 a <1/1.000); muy raras (< 1/10.000); frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Trastornos de la sangre y del sistema linfático:
Muy raro: trombocitopenia
Trastornos del sistema inmune:
Raro: hipersensibilidad
Muy raro: shock anafiláctico
Trastornos del metabolismo y de la nutrición
No conocida: aumento del apetito
Trastornos psiquiátricos:
Poco frecuente: agitación,
Raros: agresividad, confusión, depresión, alucinación, insomnio
Muy raro: tic
No conocida: pensamientos suicidas, pesadillas.
Trastornos del sistema nervioso:
Poco frecuente: parestesia
Raros: convulsiones
Muy raros: disgeusia, síncope, temblor, distonía, discinesia
No conocida: amnesia, deterioro de la memoria
Trastornos oculares:
Muy raros: trastornos de la acomodación, visión borrosa, giro ocular
Trastornos del oído y del laberinto
No conocida: vértigo
Trastornos cardiacos:
Raro: taquicardia
Trastornos gastrointestinales:
Poco frecuente: diarrea
Trastornos hepatobiliares:
Raro: función hepática anormal (aumento de las transaminasas, fosfatasa alcalina, ?-GT y bilirrubina)
No conocida: hepatitis
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:
Poco frecuente: prurito, sarpullido
Raro: urticaria
Muy raros: edema angioneurótico, erupción debida al fármaco
No conocida: pustulosis exantemática aguda generalizada
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo
No conocida: artralgia
Trastornos renales y urinarios:
Muy raros: disuria, enuresis
No conocida: retención urinaria
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración:
Poco frecuentes: astenia, malestar
Raro: edema
Exploraciones:
Raro: aumento de peso
Descripción de las reacciones adversas seleccionadas
Después de la interrupción del tratamiento con cetirizina, se han notificado prurito (picor intenso) y /o urticaria.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es.
4.9. Sobredosis
Síntomas
Los síntomas observados después de una sobredosis de cetirizina están principalmente asociados con efectos sobre el SNC o con efectos que podrían sugerir un efecto anticolinérgico.
Los efectos adversos notificados después de la ingesta de al menos 5 veces la dosis diaria recomendada son: confusión, diarrea, mareo, fatiga, dolor de cabeza, malestar, midriasis, prurito, nerviosismo, sedación, somnolencia, estupor, taquicardia, temblor y retención urinaria.
Tratamiento
No hay un antídoto conocido específico para cetirizina.
De producirse, se recomienda un tratamiento sintomático o de apoyo. El lavado gástrico se podrá realizar tras una ingesta reciente. La cetirizina no se elimina de forma efectiva por hemodiálisis.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1. Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Antihistamínicos para uso sistémico, derivados de la piperazina, código ATC: R06A E07
Mecanismo de acción
La cetirizina, un metabolito humano de la hidroxizina, es un potente y selectivo inhibidor de los receptores periféricos H1. Los estudios in vitro de unión a receptores no han mostrado afinidad medible nada más que por los receptores H1.
Efectos farmacodinámicos
Además de su efecto anti-H1, la cetirizina demostró que exhibía actividades antialérgicas: a una dosis de 10 mg una vez al día o dos veces al día, inhibe la última fase de reclutamiento de eosinófilos, en la piel y el tejido conjuntivo de sujetos a los que se sometió a un test de alérgenos por vía tópica.
Eficacia clínica y seguridad
Estudios en voluntarios sanos muestran que la cetirizina a dosis de 5 y 10 mg inhibe estrechamente las pápulas y eritemas inducidos por altas concentraciones de histamina en la piel, pero no se establece la correlación con la eficacia.
En un estudio de 6 semanas, controlado con placebo con 186 pacientes con rinitis alérgica y asma de leve a moderado, 10 mg de cetirizina administrados una vez al día, mejoraron los síntomas de la rinitis y no alteraron la función pulmonar. Este estudio avala la seguridad de la administración de cetirizina a pacientes alérgicos con asma de leve a moderado.
En un estudio controlado con placebo, la cetirizina administrada a la dosis diaria mayor de 60 mg durante 7 días no provocó una prolongación estadísticamente significativa del intervalo QT.
A la dosis recomendada, la cetirizina ha demostrado que mejora la calidad de vida de los pacientes con rinitis perenne o rinitis alérgica estacional.
Población pediátrica
En un estudio de 35 días en niños de 5 a 12 años, no se encontró tolerancia a los efectos antihistamínicos de la cetirizina (supresión de la pápula y del eritema). Cuando se interrumpe el tratamiento con cetirizina después de una administración repetida, la piel recupera su reactividad normal a la histamina en 3 días.
5.2. Propiedades farmacocinéticas
Absorción
La concentración plasmática en el estado de equilibrio es aproximadamente de 300 ng/ml y se alcanza en 1,0 ? 0,5 h. La distribución de los parámetros farmacocinéticos como la concentración máxima (Cmax) y el área debajo de la curva (AUC) es monocompartimental.
El grado de absorción de la cetirizina no se reduce con la comida, aunque la velocidad de absorción disminuye.
El grado de biodisponibilidad es similar cuando la cetirizina se administra como solución, cápsula o comprimido.
Distribución
El volumen aparente de distribución es 0,50 l/kg. La unión a proteínas plasmáticas de cetirizina es del 93 ? 0,3 %. La cetirizina no modifica la unión de la warfarina a proteínas.
Biotransformación
La cetirizina no sufre mayoritariamente efecto del primer paso.
Eliminación
La semivida terminal es aproximadamente de 10 horas y no se observa acumulación de cetirizina tras la administración de dosis diarias de 10 mg durante 10 días.Dos terceras partes de la dosis se excreta sin modificación por la orina.
Linealidad
La cetirizina muestra una cinética lineal en el rango de 5 a 60 mg.
Poblaciones especiales
Pacientes de edad avanzada: Tras una única administración de una dosis oral de 10 mg a 16 pacientes de edad avanzada, la semivida aumentó un 50 % y el aclaramiento disminuyó en un 40 % en comparación con los pacientes mas jovenes. La disminución en el aclaramiento de la cetirizina en estos voluntarios parece relacionarse con la disminución de su función renal.
Población pediátrica: La semivida de la cetirizina fue de 6 horas en niños de 6–12 años y 5 horas en niños de 2–6 años. En lactantes y niños pequeños de 6 a 24 meses, se redujo a 3,1 horas.
Pacientes con insuficiencia renal: La farmacocinética del fármaco fue similar en pacientes con insuficiencia leve (aclaramiento de creatinina mayor de 40 ml/min) y voluntarios sanos. Los pacientes con insuficiencia renal moderada tuvieron un incremento de 3 veces en la semivida y una disminución del 70 % del aclaramiento comparado con voluntarios sanos. Los pacientes en hemodiálisis (aclaramiento de creatinina de menos de 7 ml/min) a los que se daba una única dosis oral de 10 mg de cetirizina tuvieron un aumento de 3 veces en la semivida y una disminución del 70 % en el aclaramiento comparados con los voluntarios sanos. La cetirizina se eliminaba poco por hemodiálisis. Es necesario el ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave (ver sección 4.2).
Pacientes con insuficiencia hepática: Los pacientes con enfermedad hepática crónica (cirrosis hepatocelular, colestática y biliar) a los que se dio 10 ó 20 mg de cetirizina en una única dosis, tuvieron un incremento del 50 % en la semivida con una disminución de un 40 % en el aclaramiento comparado como los voluntarios sanos.
Sólo es necesario el ajuste de la dosis en pacientes con la función hepática dañada si presentan daño renal concomitante.
5.3. Datos preclínicos sobre seguridad
Los datos de los estudios no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad de dosis repetida, genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad para la reproducción.
6. DATOS FARMACÉUTICOS
6.1. Lista de excipientes
Núcleo
– Celulosa microcristalina
– Lactosa monohidrato
– Sílice coloidal anhidra
– Croscarmelosa sódica
– Estearato de magnesio
Recubrimiento
Opadry blanco Y-1–7000:
– Hipromelosa
– Dióxido de titanio (E-171)
– Macrogol 400
6.2. Incompatibilidades
No procede.
6.3. Periodo de validez
30 meses
6.4. Precauciones especiales de conservación
Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
6.5. Naturaleza y contenido del envase
Blíster PVC/PVDC- Aluminio.
Envases de 20 comprimidos.
6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones
Ninguna especial.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
MABO-FARMA, S.A.
Calle Rejas 2, planta 1
28821, Coslada, Madrid (España)
8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Noviembre 2021
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
La información detallada y actualizada de este medicamento está disponible en la página Web de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) http://www.aemps.gob.es