Ficha técnica - CETIRIZINA RATIOPHARM 10 mg COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA EFG
1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Cetirizina ratiopharm 10 mg comprimidos recubiertos con película EFG
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Un comprimido recubierto con película contiene 10 mg de cetirizina dihidrocloruro.
Excipiente(s) con efecto conocido: un comprimido recubierto con película contiene 64 mg de lactosa monohidrato
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Comprimidos recubiertos con película.
Comprimido recubierto con película blanco a blanquecino, con una línea de rotura en un lado.
El comprimido se puede dividir en dosis iguales.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1. Indicaciones terapéuticas
Cetirizina ratiopharm está indicada en adultos y pacientes pediátricos a partir de 6 años:
- para el alivio de los síntomas nasales y oculares de la rinitis alérgica estacional y perenne.
- para el alivio de los síntomas de la urticaria crónica idiopática.
4.2. Posología y forma de administración
Adultos
10 mg una vez al día (1 comprimido)
Poblaciones especiales
Pacientes de edad avanzada
Los datos no sugieren que se necesite reducir la dosis en pacientes de edad avanzada en los que la función renal es normal.
Insuficiencia renal
No hay datos para documentar la relación eficacia/seguridad en pacientes con insuficiencia renal. Ya que la cetirizina se elimina mayoritariamente por vía renal (ver sección 5.2), en casos en los que no se pueda utilizar un tratamiento alternativo, se deberán individualizar los intervalos de dosificación de acuerdo con la función renal. Consulte la siguiente tabla y ajuste la dosis según proceda. Para utilizar esta tabla de dosificación, es preciso disponer de una estimación del aclaramiento de creatinina (CLcr) del paciente, en ml/min. El valor de CLcr(en ml/min) se puede estimar a partir de la determinación de creatinina en suero /mg/dl) mediante la siguiente fórmula
Ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal:
| Grupo | Aclaramiento de creatinina (ml/min) | Dosis y frecuencia |
| Normal | ≥ 80 | 10 mg una vez al día |
| Leve | 50 – 79 | 10 mg una vez al día |
| Moderada | 30 – 49 | 5 mg una vez al día |
| Grave | < 30 | 5 mg una vez cada 2 días |
| Enfermedad renal terminal Pacientes que precisan diálisis | < 10 | Contraindicado |
Insuficiencia hepática
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con únicamente insuficiencia hepática. En pacientes con insuficiencia hepática y renal: se recomienda ajustar la dosis (ver arriba “insuficiencia renal”
Población pediátrica
Niños menores de 6 años
La formulación en comprimidos no debería utilizarse en niños menotes de 6 años ya que no permite los ajustes de dosis necesarios.
Niños de 6 a 12 años
5 mg dos veces al día (medio comprimido dos veces al día)
Adolescentes de más de 12 años
10 mg una vez al día (1 comprimido).
En pacientes pediátricos con insuficiencia renal, se deberá ajustar la dosis de modo individual en cada caso teniendo en cuenta el aclaramiento renal del paciente, su edad y su peso.
Los comprimidos tienen que tragarse con un vaso de líquido.
4.3. Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al principio activo, o a alguno de los excipientes descritos en la sección 6.1, a la hidroxizina o a cualquier derivado piperazínico.
Pacientes con insuficiencia renal grave con un aclaramiento renal inferior a 10 ml/min.
4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo
A dosis terapéuticas, no se ha demostrado interacción clínicamente significativa con alcohol (para un nivel de alcohol en sangre de 0,5 g/l). Sin embargo, se recomienda precaución si se toma concomitantemente alcohol.
Debe tenerse precaución en los pacientes con factores que predispongan a la retención urinaria (por ejemplo lesión de la médula espinal, hiperplasia prostática) ya que la cetirizina puede aumentar el riesgo de retención urinaria.
Se recomienda precaución en pacientes epilépticos y pacientes con riesgo de convulsiones.
Las pruebas de la alergia son inhibidas por los antihistamínicos y necesitan un periodo de lavado (de 3 días) antes de realizarlas
Prurito y/o urticaria puede aparecer al cesar el tratamiento con cetirizina incluso si los síntomas no parecieron durante el mismo. En algunos casos, los síntomas pueden ser intensos y pueden requerir un reinicio del tratamiento. Los síntomas deberian remitir al reiniciar el mismo.
Población pediátrica
No se recomienda el uso de la formulación de comprimidos recubiertos con película en niños menores de 6 años, ya que esta formulación no permite realizar ajustes apropiados de la dosis.
Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp (insuficiencia observada en ciertas poblaciones de Laponia) o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
Excipientes
Lactosa monohidrato
Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, deficiencia total de lactasa o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
Sodio
Este medicamento contiene menos de 1 mmol de sodio (23 mg) por comprimido recubierto con película; esto es, esencialmente “exento de sodio”.
4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Debido a la farmacocinética, farmacodinamia y al perfil de tolerancia de la cetirizina, no se esperan interacciones con este antihistamínico. De hecho, no se han notificado ni interacciones farmacodinámicas ni farmacocinéticas significativas en los estudios de interacción fármaco-fármaco desarrollados, especialmente con pseudoefedrina o teofilina (400 mg/día).
La absorción de cetirizina no se reduce con la comida, aunque la velocidad de absorción disminuye.
En pacientes sensibles, el uso concurrente de alcohol con otros depresores del SNC pueden causar reducciones adicionales del estado de alerta y disminución del rendimiento, aunque la cetirizina no potencia el efecto del alcohol (niveles en sangre de 0.5 g/L).
4.6. Fertilidad, embarazo y lactancia
Para la cetirizina, los datos recolectados prospectivamente sobre los resultados del embarazo no sugieren un potencial de toxicidad materna o fetal / embrionaria por encima de las tasas de referencia.
Los estudios en animales no muestran efectos dañinos directos o indirectos sobre el embarazo, desarrollo embrional/fetal, parto o desarrollo postnatal. Debería prestarse atención en la prescripción a mujeres embarazadas
La cetirizina pasa a la leche materna, por lo que no se puede excluir el riesgo de efectos secundarios en los lactantes.
La cetirizina se excreta en leche materna a concentraciones que representan al 25 % o 90% de las cantidades medidas en plasma, según el tiempo de muestreo tras la administración. Por lo tanto, se debe tener precaución cuando se prescribe cetirizina a mujeres lactantes.
Se dispone de datos limitados sobre la fertilidad humana, pero no se ha identificado ningún problema de seguridad. Los datos de animales no muestran preocupación de seguridad para la reproducción humana.
4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Las medidas objetivas no han mostrado efectos clínicos relevantes de la cetirizina, a las dosis recomendadas de 10 mg, sobre la capacidad para conducir, la latencia al sueño y la respuesta motora.
Por lo tanto, los pacientes que experimenten somnolencia deberían abstenerse de conducir, realizar actividades potencialmente peligrosas o utilizar maquinaria. No deberán exceder la dosis recomendada y deberían tener en cuenta su respuesta al medicamento.
4.8. Reacciones adversas
Estudios clínicos
Resumen
Los estudios clínicos han demostrado que cetirizina a la dosis recomendada tiene reacciones adversas menores sobre el SNC, incluyendo somnolencia, fatiga, mareo y dolor de cabeza. En algunos casos se ha notificado estimulación paradójica del SNC.
Aunque la cetirizina es un antagonista selectivo de los receptores periféricos H1 y está relativamente libre de actividad anticolinérgica, se han notificado casos aislados de dificultad para la micción, trastornos de la acomodación ocular y sequedad de boca.
Se han notificado casos de función hepática anormal con aumento de las enzimas hepáticas, acompañadas por aumento de la bilirrubina. Muchos de estos casos se resuelven tras la interrupción del tratamiento
Descripción de las reacciones adversas
Están disponibles los datos de los ensayos clínicos controlados doble ciego o ensayos farmacoclínicos, que incluyeron más de 3.200 pacientes expuestos a cetirizina, que cuantificaron la seguridad comparando la cetirizina con un placebo u otro antihistamínico a la dosis recomendada (10 mg al día de cetirizina).
En este conjunto, se notificaron en una proporción igual o superior al 1% las siguientes reacciones adversas para 10 mg de cetirizina en los ensayos controlados con placebo:
| Reacciones adversas (WHO-ART) | 10 mg de cetirizina (n= 3260) | Placebo (n=3061) |
| Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración Fatiga | 1,63 % | 0,95 % |
| Trastornos del sistema nervioso Mareos Dolor de cabeza | 1, 10% 7,42 % | 0,98 % 8,07 % |
| Trastornos gastrointestinales Dolor abdominal Sequedad de boca Náusea | 0,98 % 2, 09 % 1,07 % | 1,08 % 0,82 % 1,14 % |
| Trastornos psiquiátricos Somnolencia | 9,63 % | 5,00 % |
| Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos Faringitis | 1,29 % | 1,34 % |
Aunque estadísticamente más frecuente que en el grupo placebo, la somnolencia fue de leve a moderada en la mayoría de los casos. Las pruebas objetivas han demostrado que las actividades usuales diarias no se ven afectadas por la dosis diaria recomendada en voluntarios jóvenes sanos, como se demostró por otros estudios.
Población pediátrica
Las reacciones adversas en una proporción igual o superior al 1% en niños de 6 meses a 12 años, incluidos en los ensayos controlados con placebo, son:
| Reacciones adversas (WHO-ART) | cetirizina (n= 1656) | Placebo (n=1294) |
| Trastornos gastrointestinales Diarrea | 1,0 % | 0,6 % |
| Trastornos psiquiátricos Somnolencia | 1,8 % | 1,4 % |
| Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos Rinitis | 1,4 % | 1,1 % |
| Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración Fatiga | 1,0 % | 0,3 % |
Experiencia post-comercialización
Además de las reacciones adversas notificadas durante los ensayos clínicos y mencionadas anteriormente, en la experiencia post-comercialización se han descrito casos aislados de las siguientes reacciones adversas al fármaco.
Las reacciones adversas se describen según la clasificación MedDRA Clasificación de Sistema de órganos y la frecuencia estimada se basan en la experiencia post-comercialización.
Las frecuencias se definen como se indica a continuación: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥ 100 a <1/10), poco frecuente(≥1/1.000 a < 1/100), raras(≥1/10.000 a < 1/1.000), muy raras(< 1/10.000), no conocida (no puede estimarse en base a los datos disponibles)
Trastornos de la sangre y del sistema linfático
Muy raros: trombocitopenia
Trastornos del sistema inmune
Raros: hipersensibilidad
Muy raros: shock anafiláctico
Trastornos del metabolismo y de la nutrición
No conocida: aumento del apetito
Trastornos psiquiátricos
Poco frecuentes: agitación
Raros: agresividad, confusión, depresión, alucinación, insomnio
Muy raros: tics
No conocida: ideas suicidas, pesadillas
Trastornos del sistema nervioso
Poco frecuentes: parestesia
Raros: convulsiones
Muy raros: disgeusia, síncope, temblor, distonía, discinesia
No conocida: amnesia, pérdida de memoria
Trastornos oculares
Muy raros: trastornos de la acomodación, visión borrosa, giro ocular
Trastornos del oído y del laberinto
No conocida: vértigo
Trastornos cardiacos
Raros: taquicardia
Trastornos gastrointestinales
Poco frecuentes: diarrea
Trastornos hepatobiliares
Raros: función hepática anormal (aumento de las transaminasas, fosfatasa alcalina, GT y bilirrubina)
No conocida: hepatitis
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Poco frecuentes: prurito, sarpullido
Raros: urticaria
Muy raros: edema angioneurótico, erupción debida al fármaco
No conocida: pustulosis exantemática generalizada aguda
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo
No conocida: artralgia
Trastornos renales y urinarios
Muy raros: disuria, enuresis
No conocida: retención urinaria
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración
Poco frecuentes: astenia, malestar
Raros: edema
Exploraciones complementarias
Raros: aumento de peso
Descripción de las reacciones adversas seleccionadas
Tras la discontinuación de cetirizina, se han reportado casos de prurito (picor intenso) y/o urticaria.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar las sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano website: www.notificaram.es.
4.9. Sobredosis
Síntomas
Los síntomas observados después de una sobredosis de cetirizina están principalmente asociados con efectos sobre el SNC o con efectos que podrían sugerir un efecto anticolinérgico.
Los efectos adversos notificados después de la ingesta de al menos 5 veces la dosis diaria recomendada son: confusión, diarrea, mareo, fatiga, dolor de cabeza, malestar, midriasis, prurito, nerviosismo, sedación, somnolencia, estupor, taquicardia, temblor y retención urinaria.
Tratamiento
No hay un antídoto conocido específico para cetirizina.
De producirse, se recomienda un tratamiento sintomático o de apoyo. El lavado gástrico se podrá realizar tras una ingesta reciente del medicamento. La cetirizina no se elimina de forma efectiva por hemodiálisis.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1. Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: antihistamínicos para uso sistémico, derivados de la piperazina, código ATC: R06AE07
Mecanismo de acción
La cetirizina es un metabolito humano de la hidroxizina, es un potente y selectivo inhibidor de los receptores periféricos H1. Los estudios in vitro de unión a receptores no han mostrado afinidad medible nada más que por los receptores H1.
Efectos farmacodinámicos
Además de su efecto anti-H1,la cetirizina demostró que exhibía actividades antialérgicas: a una dosis de 10 mg una vez al día o dos veces al día, inhibe la última fase de reclutamiento de eosinófilos, en la piel y el tejido conjuntivo de sujetos a los que se sometió a un test de alérgenos por vía tópica.
Eficacia clínica y seguridad
Estudios en voluntarios sanos muestran que la cetirizina a dosis de 5 y 10 mg inhibe estrechamente las pápulas y eritemas inducidos por altas concentraciones de histamina en la piel, pero no se establece la correlación con la eficacia.
En un estudio de 6 semanas, controlado con placebo con 186 pacientes con rinitis alérgica y asma de leve a moderado, 10 mg de cetirizina administrados una vez al día, mejoraron los síntomas de la rinitis y no alteraron la función pulmonar. Este estudio avala la seguridad de la administración de cetirizina a pacientes alérgicos con asma de leve a moderado.
En un estudio controlado con placebo, la cetirizina administrada a la dosis diaria mayor de 60 mg durante 7 días no provocó una prolongación estadísticamente significativa del intervalo QT.
A la dosis recomendada, la cetirizina ha demostrado que mejora la calidad de vida de los pacientes con rinitis perenne o rinitis alérgica estacional.
Población pediátrica
En un estudio de 35 días en niños de 5 a 12 años, no se encontró tolerancia a los efectos antihistamínicos de la cetirizina (supresión de la pápula y del eritema). Cuando se interrumpe el tratamiento con cetirizina después de una administración repetida, la piel recupera su reactividad normal a la histamina en 3 días.
5.2. Propiedades farmacocinéticas
Absorción
La concentración plasmática en el estado de equilibrio es aproximadamente de 300 ng/ml y se alcanza en 1,0 ± 0,5 h. La distribución de los parámetros farmacocinéticos como la concentración máxima (Cmax) y el área debajo de la curva (AUC) es monocompartimental. El grado de absorción de la cetirizina no se reduce con la comida, aunque la velocidad de absorción disminuye.
El grado de biodisponibilidad es similar cuando la cetirizina se administra como solución, cápsula o comprimido.
Distribución
El volumen aparente de distribución es 0,50 l/kg. La unión a proteínas plasmáticas de cetirizina es del 93 ± 0,3 %. La cetirizina no modifica la unión de la warfarina a proteínas.
Biotransformación
La cetirizina no sufre mayoritariamente efecto primer paso.
Eliminación
La semivida terminal es aproximadamente 10 horas y no se observa acumulación de cetirizina después de dosis diarias de 10 mg durante 10 días. Dos terceras partes de la dosis se excreta sin modificación por la orina.
Linealidad / no linealidad
La cetirizina muestra una cinética lineal en el rango de 5 a 60 mg.
Poblaciones especiales
Insuficiencia renal
La farmacocinética del fármaco fue similar en pacientes con insuficiencia leve (aclaramiento de creatinina mayor de 40 ml/min) y voluntarios sanos. Los pacientes con insuficiencia renal moderada tuvieron un incremento de 3 veces en la semivida y una disminución del 70 % del aclaramiento comparado con voluntarios sanos.
Los pacientes con hemodiálisis (aclaramiento de creatinina de menos de 7 ml/min) a los que se daba una única dosis oral de 10 mg de cetirizina tuvieron un aumento de 3 veces en la semivida y una disminución del 70 % en el aclaramiento comparados con los voluntarios sanos.
La cetirizina se eliminaba poco por hemodiálisis. Es necesario el ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave (ver sección 4.2)
Insuficiencia hepática
Los pacientes con enfermedad hepática crónica (cirrosis hepatocelular, colestática y biliar) a los que se dio 10 ó 20 mg de cetirizina en una única dosis, tuvieron un incremento del 50 % en la semivida con una disminución de un 40 % en el aclaramiento comparado como los voluntarios sanos.
Solo es necesario el ajuste de la dosis en pacientes con la función hepática dañada si presentan daño renal concomitante.
Pacientes de edad avanzada
Tras una única administración de una dosis oral de 10 mg a 16 pacientes de edad avanzada, la semivida aumentó un 50 % y el aclaramiento disminuyó en un 40 % en comparación con los pacientes más jóvenes. La disminución en el aclaramiento de la cetirizina es estos voluntarios parece relacionarse con la disminución de su función renal.
Población pediátrica
La semivida de la cetirizina fue de 6 horas en niños de 6 – 12 años y 5 horas en niños de 2 –6 años. En lactantes y niños pequeños de 6 a 24 meses, se redujo a 3,1 horas.
5.3. Datos preclínicos sobre seguridad
Los datos en los estudios no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales sobre farmacología de seguridad, toxicidad de dosis repetida, genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad para la reproducción.
6. DATOS FARMACÉUTICOS
6.1. Lista de excipientes
Núcleo del comprimido:
Lactosa monohidrato
Celulosa microcristalina
Croscarmelosa sódica
Sílice coloidal anhidra
Estearato magnésico
Recubrimiento:
Dióxido de titanio (E-171)
Hipromelosa (E464)
Macrogol 400
6.2. Incompatibilidades
No aplicable
6.3. Periodo de validez
2 años
6.4. Precauciones especiales de conservación
Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
6.5. Naturaleza y contenido del envase
Blíster de PVC/PVDC- Aluminio sellado con calor.
Tamaños de envase: 2, 7, 10, 14, 20, 20 × 1, 30, 50, 90, 100 o 100 × 1 comprimidos.
Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.
6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones
Ninguna especial
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
ratiopharm España, S.A.
C/Anabel Segura, 11 Edificio Albatros B, 1ª Planta
28108 Alcobendas, Madrid
8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Nº Registro: 64.869
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Julio 2002
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
Febrero 2021
La información detallada y actualizada de este medicamento está disponible en la página Web de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) http://www.aemps.gob.es/