Ficha técnica - EBASTINA AUROVITAS 20 MG COMPRIMIDOS BUCODISPERSABLES EFG
1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Ebastina Aurovitas 10 mg comprimidos bucodispersables EFG
Ebastina Aurovitas 20 mg comprimidos bucodispersables EFG
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada comprimido bucodispersable contiene 10 mg de ebastina.
Cada comprimido bucodispersable contiene 20 mg de ebastina.
Excipientes con efecto conocido:
Ebastina Aurovitas 10 mg comprimidos bucodispersables EFG:
Cada comprimido bucodispersable contiene 2,5 mg de aspartamo.
Ebastina Aurovitas 20 mg comprimidos bucodispersables EFG:
Cada comprimido bucodispersable contiene 5 mg de aspartamo.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Comprimido bucodispersable.
Ebastina Aurovitas 10 mg comprimidos bucodispersables EFG:
Comprimidos sin recubrir de color blanco a blanquecino, 6,7 mm de tamaño, redondos y biconvexos, grabados con ‘E 10’ en una de las caras y lisos en la otra.
Ebastina Aurovitas 20 mg comprimidos bucodispersables EFG:
Comprimidos sin recubrir de color blanco a blanquecino, 9,2 mm de tamaño, redondos y biconvexos, grabados con ‘E 20’ en una de las caras y lisos en la otra.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1. Indicaciones terapéuticas
Dosis de 10 mg y 20 mg:
Tratamiento sintomático de rinitis alérgica estacional y perenne o rinoconjuntivitis.
Sólo para la dosis de 10 mg:
Urticaria.
4.2. Posología y forma de administración
Posología
Rinitis alérgica/rinoconjuntivitis
Para niños de 12 años o más y adultos se recomienda la siguiente dosis: 10 mg de ebastina una vez al día. En casos de síntomas intensos, la dosis se puede aumentar a 20 mg de ebastina una vez al día.
Sólo para la dosis de 10 mg:
Urticaria
Para adultos mayores de 18 años se recomienda la siguiente dosis: 10 mg de ebastina una vez al día.
Población pediátrica
No se ha establecido la seguridad y eficacia de ebastina en niños menores de 12 años.
Poblaciones especiales
En pacientes con insuficiencia renal leve, moderada o grave o con insuficiencia hepática leve a moderada no es necesario ajustar la dosis. En pacientes con insuficiencia hepática grave no existe experiencia con dosis mayores de 10 mg, por lo tanto, la dosis no debe exceder los 10 mg en pacientes con insuficiencia hepática grave.
El tratamiento se puede prolongar hasta la desaparición de los síntomas.
Forma de administración
Vía oral.
El comprimido bucodispersable se debe colocar en la lengua donde se disuelve, no es necesario tomar agua o cualquier otro líquido.
Ebastina se puede tomar en las comidas o con independencia de las mismas.
Duración del tratamiento
El médico es quién decide la duración del tratamiento.
4.3. Contraindicaciones
– Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo
Se debe tener precaución cuando se administra ebastina en pacientes con prolongación conocida del intervalo QTc en el electrocardiograma, hipopotasemia y en casos de uso concomitante de medicamentos que prolongan el intervalo QTc o inhiben el sistema de enzimas hepáticas CYP450 2J2, 4F12 o 3A4, como los agentes antifúngicos azólicos y los antibióticos macrólidos (ver sección 4.5).
Ya que existen interacciones farmacocinéticas con antimicóticos del tipo imidazol, como ketoconazol e itraconazol, o antibióticos macrólidos como eritromicina y los agentes antituberculosos como rifampicina (ver sección 4.5), se debe tener cuidado cuando se prescribe ebastina junto con este tipo de medicamentos.
Ebastina debe emplearse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática grave (ver sección 4.2).
Advertencias sobre excipientes
Este medicamento contiene 2,5 mg (dosis de 10 mg) y 5 mg (dosis de 20 mg) de aspartamo en cada comprimido.
El aspartamo contiene una fuente de fenilalanina que puede ser perjudicial en caso de padecer fenilcetonuria (FCN).
No hay datos clínicos o preclínicos disponibles que permitan evaluar el uso de aspartamo en lactantes por debajo de 12 semanas de edad.
4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Se han observado interacciones farmacocinéticas cuando se administra ebastina junto con ketoconazol o itraconazol y eritromicina. Estas interacciones dieron lugar a un aumento de las concentraciones plasmáticas de ebastina y en menor medida de carebastina que, no obstante, no está asociado con ninguna consecuencia farmacodinámica clínicamente significativa.
Se han observado interacciones farmacocinéticas cuando se administra ebastina con rifampicina. Estas interacciones podrían dar lugar a una disminución de las concentraciones plasmáticas y una reducción de los efectos antihistamínicos.
No se han notificado interacciones entre ebastina y teofilina, warfarina, cimetidina, diazepam y alcohol.
La administración de ebastina con alimentos no causa modificación alguna en el efecto clínico.
4.6. Fertilidad, embarazo y lactancia
Embarazo
Se dispone de datos limitados relativos al uso de ebastina en mujeres embarazas. Los estudios realizados en animales no sugieren efectos perjudiciales ni directos ni indirectos en términos de toxicidad para la reproducción (ver sección 5.3). Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de ebastina durante el embarazo.
Lactancia
Se desconoce si el principio activo se excreta en la leche materna. La alta unión a proteínas (>97%) de ebastina y su principal metabolito, carebastina, sugieren que no se produce excreción del fármaco en la leche materna. En ratas, se ha demostrado excreción de ebastina en la leche. Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de ebastina durante la lactancia.
Fertilidad
No se dispone de datos de fertilidad con ebastina en humanos. Los estudios en animales no han mostrado efectos adversos sobre la fertilidad.
4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Se ha investigado ampliamente en humanos la actividad psicomotora sin que se haya observado ningún efecto. A las dosis terapéuticas recomendadas ebastina no afecta a la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
No obstante, en individuos sensibles que reaccionan de forma inusual a la ebastina, se recomienda conocer las reacciones individuales antes de que el paciente conduzca o realice actividades complejas: puede aparecer somnolencia o mareo (ver sección 4.8).
4.8. Reacciones adversas
En un análisis conjunto de ensayos clínicos controlados con placebo realizados en 5.708 pacientes tratados con ebastina, las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia fueron boca seca y somnolencia.
Las reacciones adversas notificadas en ensayos clínicos en niños (n = 460) fueron similares a las observadas en adultos.
En la tabla siguiente se incluyen las reacciones adversas notificadas en los ensayos clínicos y durante la experiencia postcomercialización.
| Sistema de clasificación de órganos | Muy frecuentes (≥1/10) | Frecuentes (≥1/100 a <1/10) | Poco frecuentes (≥1/1.000 a <1/100) | Raras (≥1/10.000 a <1/1.000) | Muy raras (<1/10.000) | Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles) |
| Trastornos del sistema inmunológico | Reacciones de hipersensibilidad (como anafilaxis y angioedema) | |||||
| Trastornos del metabolismo y de la nutrición | Aumento del apetito | |||||
| Trastornos psiquiátricos | Nerviosismo, insomnio | |||||
| Trastornos del sistema nervioso | Dolor de cabeza | Somnolencia | Mareo, hipoestesia, disgeusia | Disestesia | ||
| Trastornos cardiacos | Palpitaciones, taquicardia | |||||
| Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos | Epistaxis, faringitis, rinitis | |||||
| Trastornos gastrointestinales | Boca seca | Dolor abdominal, vómitos, náuseas, dispepsia | ||||
| Trastornos hepatobiliares | Hepatitis, colestasis, pruebas analíticas de función hepática anómalas (aumento de transaminasas, gamma-GT, fosfatasa alcalina y bilirrubina) | |||||
| Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo | Urticaria, erupción cutánea, dermatitis | Exantema, eczema | ||||
| Trastornos del aparato reproductor y de la mama | Trastornos menstruales | Dismenorrea | ||||
| Trastornos generales | Edema, astenia | |||||
| Exploraciones complementarias | Aumento de peso |
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es
4.9. Sobredosis
Síntomas
En estudios realizados con dosis elevadas, no se observaron signos o síntomas clínicamente significativos a dosis de hasta 100 mg una vez al día. La sobredosis puede aumentar el riesgo de sedación y efectos antimuscarínicos.
Tratamiento
No existe ningún antídoto específico para ebastina. Deberá considerarse la necesidad de realizar un lavado gástrico, monitorización de las constantes vitales, incluyendo ECG, y tratamiento sintomático. Pueden ser necesarios cuidados intensivos si se desarrollan síntomas del Sistema Nervioso Central.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1. Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: antihistamínicos para uso sistémico. Otros antihistamínicos para uso sistémico, código ATC: R06AX22.
Ebastina es un antagonista potente y altamente selectivo del receptor de la histamina H1 con efecto prolongado y sin efectos anticolinérgicos.
Propiedades clínicas
Pruebas cutáneas revelaron un efecto antihistamínico estadística y clínicamente significativo a partir de 1 hora tras la administración y con una duración de más de 24 horas.
Después de la administración a las dosis recomendadas en voluntarios sanos, no se observó prolongación del intervalo QT u otros efectos cardiacos indeseables en estudios específicos sobre los efectos cardiacos de ebastina.
Aunque no se observó ningún efecto sobre el intervalo de QTc con una sobredosis con ebastina de hasta 60 mg al día, las sobredosis de 100 mg diarios produjeron un aumento estadísticamente significativo, pero clínicamente irrelevante de 10 ms (2,7 %).
5.2. Propiedades farmacocinéticas
Ebastina se absorbe rápidamente y sufre un extenso metabolismo de primer paso después de la administración oral, se convierte casi por completo al metabolito activo carebastina. Después de una dosis oral de 10 mg de ebastina, se observaron niveles máximos en plasma de 80 a 100 ng/ml de carebastina después de 2,6 a 4 horas. Después de una sola dosis oral de 20 mg de ebastina, la media de los niveles plasmáticos máximos del metabolito carebastina, de 195 ng/ml se producen después de 3 a 6 horas. La semivida del metabolito es de 15 a 19 horas, el 66 % del cual se excreta en orina en forma de metabolitos conjugados. Después de la administración repetida de una dosis diaria de 10 mg, el estado estacionario con los niveles plasmáticos de 130–160 ng/ml se alcanza después de 3 a 5 días.
Más del 95% tanto de ebastina como de carebastina se une a proteínas plasmáticas.
Los estudios in vitro en microsomas hepáticos humanos muestran que ebastina es metabolizada a carebastina predominantemente a través del complejo enzimático CYP450 (2J2, 4F12 y 3A4). Después de la administración concomitante de ketoconazol o eritromicina (ambos inhibidores del CYP450 3A4) se observó un aumento significativo de las concentraciones de ebastina y carebastina en plasma (ver sección 4.5).
En pacientes de edad avanzada, no se observaron cambios en la farmacocinética en comparación con los adultos jóvenes.
En pacientes con insuficiencia renal leve, moderada o grave y en pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada tratados con dosis diarias de 20 mg de ebastina, las concentraciones plasmáticas de ebastina y carebastina el primer día y el quinto del tratamiento fueron similares a los obtenidos en voluntarios sanos.
En pacientes con insuficiencia renal, la semivida de eliminación del metabolito carebastina, se prolonga hasta 23–26 horas. En pacientes con insuficiencia hepática, la semivida es de 27 horas.
Para los comprimidos recubiertos con película de ebastina, en los casos de ingesta concomitante de alimentos, hay un aumento de 1,5 a 2,0 veces en el nivel plasmático de carebastina, el principal metabolito activo de ebastina, y un aumento del 50% en el AUC, mientras que la Tmáx se mantiene inalterada. Sin embargo, la eficacia clínica no se ve afectada.
5.3. Datos preclínicos sobre seguridad
Los datos en los estudios no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales sobre farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico y toxicidad para la reproducción.
6. DATOS FARMACÉUTICOS
6.1. Lista de excipientes
Celulosa microcristalina (PH-102)
Manitol (E-421)
Crospovidona (Tipo A)
Aspartamo (E-951)
Sílice coloidal anhidra
Estearato de magnesio
Aroma de menta
6.2. Incompatibilidades
No procede.
6.3. Periodo de validez
3 años.
6.4. Precauciones especiales de conservación
No requiere condiciones especiales de conservación.
6.5. Naturaleza y contenido del envase
Ebastina Aurovitas 10 mg y 20 mg comprimidos bucodispersables EFG está disponible en envases blíster de triple laminado en frío de poliamida/aluminio/PVC y lámina de aluminio con laca de termosellado como material de recubrimiento del blíster.
Tamaños de envases: 10, 20, 30, 50 y 90 comprimidos bucodispersables.
Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.
6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Aurovitas Spain, S.A.U.
Avda. de Burgos, 16-D
28036 Madrid
España
8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Ebastina Aurovitas 10 mg comprimidos bucodispersables EFG: 84.243
Ebastina Aurovitas 20 mg comprimidos bucodispersables EFG: 84.242
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: Julio 2019
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
Junio 2019